Hvernig er áætlun og lífmyndun 5-metoxýtryptamíns frábrugðin melatóníni?
Melatónín og5-oxýtryptamín(5-MT) eru tvær innrænar samsetningar sem eru fengnar úr serótóníni sem eru sterklega skyldar á þessum tímapunkti hafa óumdeilanlegar áætlanir og líffræðilegar leiðir:
Uppbygging:
5-MT inniheldur metoxýbúnt á 5 punktinum á indólhringnum. Furðulegt, melatónín inniheldur metoxý búnt í 5 stöðu og asetýl hliðarkeðju við amín köfnunarefni.
Lífmyndun:
5-MT er auðveldað frá serótóníni í gegnum ensímlotur þar á meðal tryptamín 5-hýdroxýlasa og hýdroxýindól-O-metýltransferasa (HIOMT). Augljóslega er melatónín sýnd frá serótóníni í gegnum asetýleringu sem er hvötuð af arýlalkýlamíni N-asetýltransferasa (AANAT), fylgt eftir með O-metýleringu í gegnum HIOMT.
Þrátt fyrir að blöndurnar tvær deili dæmigerðri lífmyndun sem byrjar á serótóníni, þá er lykileinkennin sem liggja að baki í augsýn asetýlhóps í melatóníni, sem vantar í 5-MT. Þessi fjölbreytni vekur sérstaka lyfjafræðilega eiginleika á milli bræðanna tveggja.
Viðbót melatóníns á asetýl hliðarkeðju breytir verulega virknieiginleikum hennar, sem hefur áhrif á samskipti þess við ýmsa viðtaka og lífeðlisfræðilega ferla, öfugt við 5-MT, sem hefur aðeins einfaldan metýlhóp. Þessi aðal sérstaða táknar mismunandi áhrif og æfingar sem 5-MT og melatónín sýna í lífrænum ramma.
Hvað þekkir 5-metoxýtryptamín og melatónín að því er varðar viðtakatakmarkandi sækni þeirra?
Helstu viðtakar úthlutað af5-oxýtryptamín(5-MT) og melatónín umvefja serótónín og melatónín viðtaka, en samt sýna þau andstæður í tilhneigingu og eðli:
5-}MT:
sýnir styrkleikasvæði fyrir mismunandi 5-HT1-, 5-HT2-, 5-HT5-, 5-HT 6- og 5-HT7-viðtaka.
Er aðgreint frá melatóníni að því leyti að það binst ekki fyrst og fremst melatónínviðtökum.
hjálpar til við úrval serótónínviðtaka undirtegunda, sem sýnir meiri fjöllyfjafræði.
Melatónín:
Tengist ótvírætt melatónínviðtökum, sérstaklega MT1, MT2 og MT3.
hefur undir-nanomolar kraft og mun meiri tilhneigingu til melatónínviðtaka.
Er einstaklega sérstakt fyrir melatónínviðtaka, sýnir óverulega hlutdrægni fyrir serótónínviðtaka.
Í stuttu máli, á meðan bæði 5-MT og melatónín tengjast melatónínviðtökum, þá eru þau í meginatriðum andstæða í viðtakatakmarkandi prófílnum sínum. Melatónín sýnir ótrúlega sérstöðu og styrk fyrir melatónínviðtaka, en 5-MT sýnir víðtækari hreyfingu yfir mismunandi serótónínviðtaka undirgerðir þrátt fyrir tengsl þess við melatónínviðtaka. Þessar hæfileikar í viðtakahneigð og sértækni bæta við mismunandi lyfjafræðilegu áhrifin sem sáu með hverju efnasambandi.
Hver eru hagnýtingaráhrif og notkun 5-metoxýtryptamíns á móti melatóníni?
Melatónín og5-oxýtryptamín(5-MT) hafa sérstakt lyfjafræðilegt snið vegna andstæðna í viðtakatakmarkandi:
Melatónín:
Hefur aðallega umsjón með hvíld, sólarhringstakti og fer líklega sem frumustuðningur.
Þekktur fyrir þátt sinn í að tæla dægursveiflu og efla hvíldarbyrjun og viðhald.
Eigur melatóníns eru yfirgnæfandi inngrip með mikilli hlutdrægni þess og sértækni fyrir melatónínviðtaka, sérstaklega MT1 og MT2.
Almennt fáanlegt án lyfseðils sem róandi lyf og til að hafa umsjón með slaka flugvélar vegna getu þess til að stjórna hvíldarvökulotum.
5-}MT:
Sýnir víðtækara lyfjafræðilegt svið vegna samstarfs við bæði serótónín og melatónín viðtaka.
Speglar starfsemi serótóníns, hvetur til verkjastillandi, æðasamdráttar og gegn íþyngjandi áhrifum þrátt fyrir melatónínlíka starfsemi.
vegna blandaðs lyfjafræðilegs sniðs, notað í tilraunaskyni til að rannsaka serótónín og melatónín viðtaka undirgerðir.
Rannsakað með tilliti til hugsanlegra klínískra nota eins og svefnröskun, kvelja stjórnendur og meðferð á efri árum.
Samanburður:
Þó að 5-MT gefi melatóníni nokkra lyfjafræðilega líkingu, þá þekkir víðtækara verkunarsvið þess, sérstaklega með serótónínviðtakaörvum, það. 5-MT, öfugt við melatónín, hefur verkjastillandi og þunglyndislyfandi eiginleika auk svefnstýrandi eiginleika. Öfugt við 5-MT, sem er enn fyrst og fremst viðfangsefni tilraunarannsókna frekar en klínískrar notkunar, hefur melatónín rótgróið hlutverk sem svefnhjálp. Almennt séð koma ótvíræðar lyfjafræðilegir persónuleikar 5-MT og melatóníns frá mismunandi viðtakatengslum þeirra og afleiðingum þess fyrir mismunandi lífeðlisfræðilegar hringrásir.
Hver eru nokkur lykilatriði til að bera saman 5-metoxýtryptamín og melatónín?
Í megindráttum,5-oxýtryptamín(5-MT) og melatónín, en deila nokkrum náttúrulegum upphafsstöðum, sýna mikilvæga lyfjafræðilega aðgreiningu á mismunandi sjónarhornum:
Uppbygging:
5-MT inniheldur 5-metoxýindól hóp, en melatónín styrkir þessa söfnun samhliða N-asetýl hliðarkeðju. Þessi frumsveifla bætir við mismunandi lyfjafræðilegum æfingum þeirra.
Binding:
5-MT sýnir mætur á bæði serótónín- og melatónínviðtökum, þó að melatónín tengist yfirgnæfandi miklu við melatónínviðtaka. Þessi greinarmunur á skýrleika viðtaka liggur til grundvallar ýmsum lífeðlisfræðilegum áhrifum þeirra.
Styrkur:
Melatónín sýnir ótrúlega meiri væntumþykju, sérstaklega á melatónínviðtakastöðum, öfugt við 5-MT. Þessi mismunur í styrkleika hefur áhrif á stærð lyfjafræðilegrar virkni þeirra.
Áhrif:
5-MT beitir áhrifum sem afrita bæði serótónín- og melatónínvirkni, sem bætir við margvíslegum lífeðlisfræðilegum viðbrögðum. Aftur á móti stjórnar melatónín í meginatriðum hvíldarvökulotunni, sem undirstrikar hlut þess í leiðbeiningum um dægurtónleika.
Notaðu:
5-MT þjónar í meginatriðum sem prufutæki og hugsanleg lyfjaleiðsla, notuð í rannsóknarstillingum. Aftur á móti er melatónín almennt fáanlegt án lyfseðils sem róandi lyf vegna þess að það er hagkvæmt við að efla hvíldarbyrjun og stýra hvíldarhönnun.
Lífmyndun:
Þrátt fyrir að blöndurnar tvær byrji á serótóníni, innihalda lífmyndunarferlar þeirra að ná yfir enn sérstakar ensímlotur. Þessi mismunur í lífmyndun bætir við einstaka efnishluti þeirra og lyfjafræðilega eiginleika.
Allt í allt, á meðan5-oxýtryptamínog melatónín deila náttúrulegum upphafsstöðum, þau fjalla um ótvíræða þætti að því er varðar hönnun þeirra, viðtakatakmarkandi snið, styrkleika, lífeðlisfræðileg áhrif, nýtingu og líffræðilega ferla. Það er brýnt að skilja þessa greinarmun til að lýsa sérstökum störfum þeirra í lífeðlisfræðilegum leiðbeiningum og úrbótaumsóknum. 5-Ekki er hægt að líta á MT sem valfrjálsa tegund melatóníns vegna óvenjulegra lyfjafræðilegra eiginleika þess og líklega gagnlegra afleiðinga.
Heimildir
1. Dubocovich, ML, Delagrange, P., Krause, DN, Sugden, D., Cardinali, DP, & Olcese, J. (2010). International Union of Basic and Clinical Pharmacology. LXXV. Nafnakerfi, flokkun og lyfjafræði G próteintengdra melatónínviðtaka. Lyfjafræðilegar umsagnir, 62(3), 343–380.
2. Kennaway DJ (2020). Melatónín bindistaðir. Journal of pineal research, 68(1), e12609.
3. Legros, C., Lancien, F., Dupont, C., Sauerwein, H., Brucker-Davis, F., Lerrant, Y., Ciret, P., & Simoncini, T. (2018). Melatónín: Lyfjafræði, virkni og lækningalegur ávinningur. Núverandi lyfjaefnafræði, 25(3), 312–322.
4. Hardeland R. (2005). Andoxunarvörn með melatóníni: margvísleg aðferð frá róttækri afeitrun til róttækrar forðast. Innkirtla, 27(2), 119–130.
5. Silman, RE, Leone, RM, Hooper, RJ, Preece, NE, Soper, CR (1979) Melatónín, 5-metoxýtryptamín og 5-metoxýtryptófól: nýmyndun, auðkenning og magngreining í heilaköngli manna. Journal of Neural Transmission, 45, 313-326.