Ef dýralæknirinn hefur sagt þér að hundurinn þinn sé með ofvirkni í nýrnahettum, oft þekkt sem Cushings heilkenni, trilostan hylkihefði verið hægt að bjóða sem meðferðarúrræði. En hvernig virkar það í líkama hundsins þíns? Að skilja hvernig þetta lyf virkar getur gert þig öruggari með meðferðaráætlun gæludýrsins þíns og hjálpað þér að spyrja betri spurninga þegar þú hittir lækninn.
Þessi kennsla útskýrir vísindin á einföldu, auðskiljanlegu--máli svo þú getir lært hvað er að gerast á hormónastigi þegar hundurinn þinn neytir trilostanpillu.
Trilostane hylki
1.Almenn forskrift (á lager)
(1) Inndæling
Sérhannaðar
(2) Spjaldtölva
Sérhannaðar
(3) API (hreint duft)
PE/Al filmupoki/pappírskassi fyrir hreint duft
HPLC Stærra en eða jafnt og 99,0%
(4) Pillupressuvél
https://www.achievechem.com/pill-ýttu
2.Sérsnið:
Við munum semja fyrir sig, OEM / ODM, ekkert vörumerki, eingöngu til rannsóknar á vísindum.
Innri kóða: BM-6-010
Trilostane CAS 13647-35-3
Hvernig hamlar Trilostane Capsule nýrnahettumyndun?
Nýrnahetturinn og hlutverk hans í steraframleiðslu
Hjá hundum sitja nýrnahetturnar ofan á nýrum og gegna mikilvægu starfi: þeir mynda sterahormón sem hafa áhrif á efnaskipti, ónæmissvörun og viðbrögð við streitu. Þessi aðferð er gallalaus hjá heilbrigðum hundi. Hjá hundum með Cushings heilkenni mynda nýrnahetturnar umfram kortisól. Kortisól er sykursterahormón og veldur þyngdaraukningu, auknum þorsta, hárlosi og magaútliti.
Steramyndun er þrepaskipt umbreyting kólesteróls í virk sterahormón. Hver þessara umbreytinga er hvötuð af sérstöku ensími. Lokaðu fyrir eitt ensím og öll hormónaframleiðslukeðjan stöðvast.
Þar sem Trilostane stígur inn
Trilostane hylkivirkar með því að hamla nýrnahettunni beint í samkeppni. Þetta skaðar ekki nýrnahettuvef heldur tekur tímabundið upp og stöðvar nauðsynlegt ensím og kemur í veg fyrir reglubundið ferli steramyndunar. Þannig að þessi sértæka hömlun er það sem gerir trílóstan að ráðlagðri meðferð þar sem það dregur úr umfram hormónseytingu án þess að skaða kirtilinn varanlega.
Rannsóknir í innkirtlafræði dýralækninga hafa sýnt að trilostan hefur samskipti við virka stað 3 -hýdroxýstera dehýdrógenasa (3 -HSD), mikilvægt ensím í fyrstu steraframleiðslu. Trilostane situr bara á þessum stað og hindrar þar með að undirlagið bindist. Þetta setur í raun hemla á allt steramyndunarferlið.
Trilostane hylkið og 3 -Hydroxysteroid dehydrogenase pathway
Hvað er 3 -HSD ensímið?
Lífmyndunarleið nýrnahettustera er stjórnað af 3 -hýdroxýstera dehýdrógenasa (3 -HSD í stuttu máli) ensíminu. Það hvetur umbreytingu pregnenólóns í prógesterón og dehýdróepíandrósteróns (DHEA) í andróstenedíón. Þessar umbreytingar eru aðal skrefin sem loksins mynda kortisól, aldósterón og kynhormón. Þegar 3 -HSD virkar ekki rétt getur nýrnahettuberki ekki lokið hormónaframleiðslu.
Algengasta form Cushings-sjúkdóms hjá hundum er heiladinguls-háð nýrnabarkar. Í þessu formi myndar heiladingullinn of mikið af nýrnahettuhormóninu (ACTH), sem oförvarir nýrnahetturnar.
Lokaniðurstaðan er hlaupandi framleiðsla stera.
Hvernig Trilostane truflar brautina
Virka innihaldsefnið í hylki af trilostane frásogast í meltingarvegi hunds og berst í nýrnahettuberki í gegnum blóðrásina. Það keppir síðan við ensímið 3 -HSD. Orðið "samkeppnishæft" skiptir máli hér - trilostan hindrar ekki ensímið varanlega. Frekar festist það í bindivasanum og kemur í veg fyrir að náttúrulegt undirlag ljúki umbreytingunni að fullu.
Rannsóknir á dýralækningum hafa sýnt að dæmigerð meðferðargildi trílóstans til inntöku leiða til mælanlegrar minnkunar á útskilnaði stera úr nýrnahettum innan nokkurra klukkustunda frá meðferð.
Þessi hömlun er samkeppnishæf; þannig má auka skammtinn til að breyta stigi bælingarinnar, sem gerir dýralæknum kleift að sérsníða meðferð að hormónagildum hvers hunds.
Hvað verður um kortisólframleiðslu eftir gjöf Trilostane hylkis?
Þegar atrilostan hylkihindrar 3 -HSD ferlið, kortisólseyting frá nýrnahettuberki minnkar verulega. Líkami hundsins byrjar að hafa eðlilegra hormónagildi og klínískar vísbendingar um Cushings heilkenni batna hægt og rólega á dögum til vikum.
Hjá hundum hefur verið sýnt fram á að meðferð með trilostane í klínískum rannsóknum leiði til verulegrar lækkunar á kortisóli-til-kreatínínhlutfalli í þvagi og eftir-ACTH örvun kortisólstyrks. Þetta eru hefðbundin greiningarmerki fyrir greiningu sem dýralæknar nota til að fylgjast með svörun við meðferð.
Hvernig Trilostane hylki breytir hormónaframleiðslu í nýrnahettuberki
Kortisól er ekki eina hormónið sem hefur áhrif á
Kortisól hefur ekki sérstakan áhrif á trilostan, þar sem 3 -HSD tekur þátt í framleiðslu margra sterahormóna. Aldósterón er steinefni barkstera og stjórnar natríum og kalíum. Það getur líka verið hamlað. Dýralæknar munu athuga saltatöflur meðan á meðferð stendur til að forðast hættulega lágt magn aldósteróns, ástand sem kallast nýrnahettuberki (Addisons veikindi).
Nýrnahettuberki er skipt í þrjú aðskilin svæði, zona glomerulosa (aldósterón), zona fasciculata (kortisól) og zona reticularis (andrógen). Trilostane hamlar 3 -HSD á þremur svæðum nýrnahettuberkins, sem undirstrikar þörfina á varkárri skömmtun og eftirliti í meðferðaraðstæðum.
Aðlaga meðferð með tímanum
Hundar á trilostan hylkismeðferð fara venjulega í ACTH örvunarpróf fjórum til sex vikum eftir að lyfjagjöf er hafin og stundum eftir það. Þetta próf metur hversu mikið kortisól nýrnahetturinn þinn getur enn framleitt þegar hann er örvaður. Dýralæknarnir nota síðan gögnin til að breyta skammtinum á viðeigandi hátt. Sumir hundar þurfa að auka skammta með tímanum þar sem nýrnahetturnar aðlagast að hluta. Öðrum gengur vel á stöðugum skömmtum í marga mánuði eða ár.
Frá ensímhömlun til kortisólslækkunar: Trilostane hylkið útskýrt
Myndin í heild sinni á einfaldan hátt
Hér er einföld útgáfa af öllu kerfi: Hjá hundi með Cushings sjúkdóm eru nýrnahetturnar mjög örvaðar og mynda of mikið kortisól. Trilostane hylkið frásogast inn í blóðrásina og berst til nýrnahettna þar sem það binst 3β-HSD ensíminu - ensíminu sem þarf til framleiðslu á kortisóli og skyldum hormónum. Þetta hindrar það ensím og kortisólframleiðsla hægist á heilbrigðu magni og hundinum líður betur.
Þessum verkunarmáta hefur verið lýst ítarlega í-ritrýndum dýralæknaritum og hefur stutt leyfisveitingu á trílóstani til notkunar hjá hundum í nokkrum löndum, þar á meðal Bandaríkjunum og víðar í Evrópu.
Hvers vegna þetta fyrirkomulag skiptir máli fyrir lífsgæði hundsins þíns
Hundar með ómeðhöndlaðan Cushings sjúkdóm eru almennt þjáðir af viðvarandi svefnhöfgi, endurteknum húðsýkingum, vöðvaslappleika og of mikilli þvaglátum. Trilostan pilla virkar á grunni vandamálsins, hamlar steramyndun á ensímstigi frekar en að fela einkennin. Flestir hundar munu byrja að sýna áberandi bata (svo sem meiri orku, minni vatnsneyslu og stigvaxandi endurvöxt feldsins) á fyrstu einum til tveimur mánuðum stöðugrar meðferðar.
Niðurstaða
Thetrilostan hylkier samkeppnishemill nýrnahettubarkarensímsins 3 -HSD sem truflar steramyndun og dregur úr umframframleiðslu kortisóls. Ferlið er bæði markvisst og afturkræft, sem gerir það ákjósanlegt fyrir langtímameðferð við Cushings sjúkdómi hunda. Flestir hundar taka þessu lyfi vel og upplifa talsverða framför í daglegu lífi sínu með nægilegum skammti og nákvæmu eftirliti dýralæknis.
Algengar spurningar
Q1: Hversu langan tíma tekur trilostan hylki að virka hjá hundum?
+
-
Flestir dýralæknar munu sjá merkjanlega lækkun á kortisólmagni eftir 2-4 vikur eftir að byrjað er á trilostane. Sýnilegur klínískur ávinningur - minni drykkja, meiri orka - gerist oft á milli fjögurra til átta vikna, en hversu vel einstaklingur bregst við fer eftir því hversu alvarlegt ástand hans er og skammtinum.
Spurning 2: Getur hundur verið á trilostan hylki ævilangt?
+
-
Margir hundar með Cushings sjúkdóm eru haldnir á trilostan hylkismeðferð það sem eftir er ævinnar með tíðu eftirliti. Dýralæknar gera oft ACTH örvunarpróf og blóðrannsóknir til að breyta skömmtum og koma auga á allar aukaverkanir snemma. Langtímanotkun er í meðallagi og venjulega örugg.
Q3: Hver er munurinn á trilostane hylkjum og töfluformum?
+
-
Bæði trilostan hylki og töfluform gefa virka efnasambandið trilostan um munn. Hylkissamsetningar geta boðið upp á kosti með tilliti til lyfjalosunarsniðs og smekkleika fyrir hunda, en töflur gera ráð fyrir nákvæmari skammtaskiptingu. Valið fer eftir óskum dýralæknisins, stærð hundsins og tiltækum styrkleika skammta.
Samstarf við Bloomtechz - Þinn trausti Trilostane hylkisbirgir
Við hjá Bloomtechz skiljum að áreiðanlegur aðgangur að lyfjafræðilegum-hráefnum skiptir miklu máli - fyrir samsetningar þínar, viðskiptavini þína og að lokum dýrin í umsjá þeirra. GMP-vottaða framleiðslustaðurinn okkar nær yfir 100.000 fermetra og er með vottanir frá bandarískum FDA, ESB, JP og CFDA eftirlitsstofnunum. Við afhendum trilostan hylki og virka lyfjaefni þess (API) með HPLC hreinleika sem er meira en eða jafnt og 99,0%, studd af þrefaldri-gæðagreiningu á hlekkjum á verksmiðjustigi, innri QA/QC deild okkar og viðurkenndri þriðju-aðila. Hvort sem þú þarft OEM / ODM samsetningar, magn API duft eða sérsniðin skammtaform, þá styður reynslumikið R&D teymi þig frá rannsóknarstofum til fullrar framleiðslu. Sem fagmaðurtrilostan hylkibirgir, vinnum við með 24 hæfu alþjóðlegum samstarfsaðilum í lyfja-, rannsókna- og sérefnaiðnaði.
Tilbúinn til að ræða innkaupaþarfir þínar? Hafðu samband við teymið okkar í dag klSales@bloomtechz.com- við bregðumst skjótt við og veitum nákvæma verðlagningu, afgreiðslutíma og öll skjöl fyrir tollafgreiðslu.
Heimildir
1. Ruckstuhl NS, Nett CS, Reusch CE. - Niðurstöður klínískra athugana, rannsóknarstofuprófa og ómskoðunar hjá hundum með heiladingulsháðan-háðan nýrnabarka sem fengu meðferð með trilostane. American Journal of Veterinary Research, 2002.
2. Neiger R., Ramsey I., O'Connor J., Hurley KJ, Mooney CT. - Trilostane meðferð á 78 hundum með heiladinguls-háð ofadrenocorticism. Dýralæknaskrá, 2002.
3. Vaughan MA, Forward ZA, Padgett SL. - Notkun trílóstans til meðferðar á heiladinguls-háð ofadrenocorticism hjá hundum. Tímarit American Animal Hospital Association, 2008.
4. Feldman EC, Nelson RW, Feldman MS. - Notkun lág- og há-dexametasónprófa til að greina heiladingul-háð nýrnahettuæxli hjá hundum. Tímarit American Veterinary Medical Association, 1996.
5. Lien YH, Huang HP. - Notkun ketókónazóls og trílóstans til að meðhöndla náttúrulega ofadrenocorticism hjá hundum í Taívan. Journal of Veterinary Internal Medicine, 2008.
6. Burkhardt WA, Boretti FS, Reusch CE, Sieber-Ruckstuhl NS. - Mat á grunnlínu kortisóls, innrænu ACTH og kortisóls/ACTH hlutfalli til að fylgjast með hundum með ofadrenocorticism meðhöndlaðir með trilostane. Journal of Veterinary Internal Medicine, 2013.