Hvernig virkar Milbemycin Oxime Powder gegn sníkjudýrum?

Sníkjudýrasýkingar eru enn viðvarandi áskorun fyrir gæludýraeigendur um allan heim. Þegar ástkær félagi þinn þjáist af hjartaormum, þráðormum í þörmum eða utanaðkomandi sníkjudýrum eins og maurum, er mikilvægt að finna árangursríka lausn. Skilningur á vélbúnaðinum á bak við sníkjudýralyf hjálpar dýralæknum og umönnunaraðilum gæludýra að taka upplýstar ákvarðanir um fyrirbyggjandi umönnun og meðferðarreglur.

Milbemycin oxim dufthefur komið fram sem hornsteinn í nútíma dýralækningum og býður upp á víðtæka-rófsvörn gegn ýmsum innri og ytri sníkjudýrum. Ólíkt hefðbundnum meðferðum sem beinast eingöngu að ákveðnum tegundum sníkjudýra, sýnir þetta stórhringlaga laktónefnasamband ótrúlega virkni yfir margar tegundir sníkjudýra á sama tíma og það heldur framúrskarandi öryggissniði fyrir spendýrahýsil.

Milbemycin oxím duft

1.Almenn forskrift (á lager)
(1) API (Hreint duft)
(2) Spjaldtölvur
Fyrir hunda: 2,3mg/5,75mg/11,5mg/23,0mg
Fyrir ketti: 5,75mg/11,5mg/23,0mg
(3) Pillupressuvél
https://www.achievechem.com/pill-ýttu
2.Sérsnið:
Við munum semja fyrir sig, OEM / ODM, ekkert vörumerki, eingöngu til rannsóknar á vísindum.
Innri kóða: BM-1-112
Milbemycin oxím CAS 129496-10-2
Aðalmarkaður: Bandaríkin, Ástralía, Brasilía, Japan, Þýskaland, Indónesía, Bretland, Nýja Sjáland, Kanada o.fl.

Lyfjaaðferðin sem liggur að baki virkni þessa efnasambands felur í sér nákvæmar sameindasamskipti á frumustigi. Með því að miða á sérstakar viðtakarásir sem eru einstakar fyrir taugakerfi hryggleysingja, nær milbemycin oxim sértækum eiturverkunum sem útrýma sníkjudýrum en hlífir hýsildýrinu frá skaðlegum áhrifum. Þessi háþróaða nálgun felur í sér verulega framfarir í dýralyfjafræði, sérstaklega fyrir langtíma fyrirbyggjandi notkun.

Margar tegundir sníkjudýra úr mismunandi líffræðilegum hópum geta drepist með milbemycin oxime. Það er mjög gagnlegt á sjúkrahúsum, þar sem blandaðir sjúkdómar koma mikið fyrir, því það nær yfir svo mikið.

Innri þráðormastjórnun

Það helsta sem milbemycin oxim duft er notað til að drepa eru þráðormar sem lifa í þörmum. Hundar á öllum aldri geta fengið hringorma eins og Toxocara canis og Toxascaris leonina, en þetta lyf virkar virkilega til að losna við þá. Í alvarlegum tilfellum geta þessi sníkjudýr valdið því að þú missir matarlystina, færð niðurgang og jafnvel kastað upp vegna þess að þau eru að keppa um næringarefni í smáþörmunum. Það stöðvar lífsferil sníkjudýrsins á mikilvægum vaxtarstigum með því að drepa bæði fullorðna orma og lirfur á fjórða-stigi.

Krókaormar, eins og Ancylostoma caninum og Ancylostoma braziliense,

eru mjög slæm fyrir heilsuna vegna þess að þeir nærast á blóði og meiða ristilvef. Prófanir sýna að milbemycin oxime getur losað sig við meira en 95% af þessum blóðpöddum.

Svipormar (Trichuris vulpis) drepast venjulega ekki af mörgum vinsælum sníkjudýraeitri, en þetta efni er hægt að nota til að meðhöndla þá.

Forvarnir gegn hjartaormum

Hjartaormasjúkdómur stafar af Dirofilaria immitis, og þetta gæti verið mikilvægasta skotmark milbemycin oxíms í hinum raunverulega heimi. Þessar pöddur dreifast með moskítóflugum. Í lungnaslagæðum og hægra hjartahólfum fara þeir í gegnum nokkur skref sem lirfa áður en þeir verða fullorðnir. Mánaðarleg meðferð stöðvar veikindi með því að drepa örþráða og fyrstu stig lirfa áður en þær verða að fullorðnum sníkjudýrum sem geta gert þig veikan.

Þegar það er gefið reglulega og á réttum tíma, eins og lagt er til, virkar forvörnin um 99% tilvika.

Ytri sníkjudýrastjórnun

Milbemycin oxime er þekktast fyrir að drepa sníkjudýr sem lifa inni í líkamanum, en það getur líka drepið sum sníkjudýr sem lifa utan líkamans. Eyrnamaurar (Otodectes cynotis) og sarcoptes scabiei (Sarcoptes scabiei) er hægt að losna við, en oftast er best að gera bæði í einu. Demodex canis, demodectic æðamítill, getur ráðist á hýsil eða ekki, eftir því hversu slæmur sjúkdómurinn er og hversu sterkt ónæmiskerfi hýsilsins er.

Í dag er mjög mikilvægt fyrir dýralækningar að nota samsettar aðferðir til að verjast sníkjudýrum sem stöðva margar sýkingar á sama tíma.Milbemycin oxim duftvinnur á fleiri en einu markmiði, þannig að það passar vel inn í þessa áætlun.

Kostir samsetninga

Fyrirtæki sem framleiða lyf blanda oft milbemycin oxime við önnur lyf sem drepa sníkjudýr til að meðferð virki betur. Praziquantel samsetningar má nota til að meðhöndla cestode sýkingar vegna þess að þær vernda gegn bæði þráðormum og bandormum í einni töflu. Þessi aðferð auðveldar viðskiptavinum að halda sig við hana því þeir þurfa ekki að taka eins mörg lyf til að losna alveg við sníkjudýr.

Blandaðar vörur hafa meira en bara aukaefni sem vinna vel saman. Miklu ólíklegra er að ónæmi myndist þegar mismunandi lyf beinast að mismunandi lífefnafræðilegum ferlum. Það er til lyf sem getur drepið pöddur jafnvel eftir að þeir venjast einni aðferð.

Þetta þýðir að það virkar í langan tíma.

Öryggissnið yfir tegundir og tegundir

Milbemycin oxime er líka einstakt vegna þess að það er öruggt fyrir margar mismunandi tegundir fólks. Sumir stórhringlaga laktónar eru líklegri til að skaða hjarðgerðir eins og Collies, Australian Shepherds og krossa þessara tveggja. Þetta er vegna þess að MDR1 gen þeirra eru mismunandi. Vísindamenn hafa komist að því að milbemycin oxime er ekki eins líklegt og önnur efni til að skaða þessa veiku hópa. En þú ættir samt að vera varkár þegar þú notar stærri magn.

Milbemycin oxime má gefa dýrum sem eru þungaðar eða á fóðri án þess að skaða börn þeirra.

Langvinn eitrunarpróf þar sem daglegt magn var þrisvar sinnum meira en ráðlagt er til öryggis sýndu engin slæm áhrif. Vegna þess að það er mjög öruggt er hægt að nota það í ræktunaráætlunum og aðferðum til að stjórna sníkjudýrum sem lifa í fleiri en eina kynslóð.

Lyfjahvörf

Vísindamenn vilja vita hvernig milbemycin oxime færist í gegnum líkamann svo þeir geti gefið bestu skammtana. Það frásogast fljótt af líkamanum eftir að það hefur verið tekið um munn og hámarksgildum er náð á fjórum til átta klukkustundum. Mikið magn af efnasambandinu kemst í fituvef, þar sem það byggir upp geymslu sem heldur lækningagildum háu í þrjátíu daga. Vegna þess að þessi aðgerð varir lengur í vefjum,

Auðveldara er að halda sig við mánaðarlegar skammtaáætlanir, sem hjálpar fólki að halda sér í forvarnaráætlunum sínum.

Lifrin er aðal líffærið sem brýtur niður lyf. Um 90% af skammtinum sem gefinn er skolast út úr líkamanum sem efnasamband sem breytist ekki. Fólk með lifrarstarfsemi sem ekki virkar vel eru ólíklegri til að veikjast eftir lágmarks umbreytingu í lifur. Þetta auðveldar fleirum bata. Fólk með nýrnasjúkdóm þarf ekki að breyta skömmtum vegna þess að útskilnaður um nýru er ekki mjög mikilvægur.

Það fer eftir því hvernig lyfið bregst við ákveðnum viðtakapróteinum á sameindastigi til að drepa sníkjudýr. Þessir hlutir sem gerast í frumunum hafa bæði áhrif á hversu vel það drepur marklífverur og hversu öruggt það er fyrir hýsiltegundir.

Til að senda taugaboð nota sníkjudýr efnaboða til að opna og loka jónagöngum á samræmdan hátt. Þegar tvö taugamót tengjast losast taugaboðefni og tengjast viðtakapróteinum. Jónir geta farið yfir frumuveggi vegna þess að það breytir lögun próteina. Þessi rafvirkni sendir skilaboð meðfram taugaþráðum og milli vöðva. Þessi merki stjórna því hvernig við hreyfum okkur og hvernig líkaminn virkar.

Þetta einfalda ferli hægir á milbemycin oxime,

sem festast við viðtakarásir sem leyfa klóríðjónum að hreyfast. Þar sem efnið er jákvætt allósterískt mótunartæki gerir efnið staðlað opnunarviðbragð sterkara þegar taugaboðefni frá líkamanum bindast því. Of mikið klóríðflæði á sér stað vegna þessara mögnunaráhrifa. Þetta gerir frumuhimnuna neikvæðari hlaðna og stöðvar eðlilega afskautunarferli sem taugaboð þurfa að hreyfa.

Prótein úr sníkjudýrum og mönnum hafa ekki sömu uppbyggingu, sem gerir þeim kleift að miða aðeins við taugavef í hryggleysingjum. Það eru nokkur líkindi með þessum einsleitu viðtökum, en milbemycin oxim binst þeim á allt annan hátt.

Efnið kemst heldur ekki að viðtökum í heila og mænu í lækningalegu magni vegna þess að dýr hafa hindrun á milli blóðs og heila. Öryggispúðinn er nú enn stærri.

Það er flokkur viðtakapróteina sem kallast glútamat-stýrð klóríðgöngmilbemycin oxim dufthefur aðallega áhuga á. Þar sem þessar rásir finnast aðeins í tauga- og vöðvavef krabbadýra eru þær frábærar til að drepa sníkjudýr með vali.

Uppbygging og virkni viðtaka

Cysteine-lykkjubindill-stýrður jónagöng eru sú tegund klóríðganga sem kveikt er á með glútamati. Þegar rásin opnast fara þessir fimm-hluta próteinfléttur í gegnum frumuveggi og mynda gat í miðjunni sem klóríðjónir geta farið í gegnum. Í kringum miðjuholuna eru fimm undireiningaprótein sett upp á skipulegan hátt. Svitaholan getur bundið glútamat og mótandi efnasambönd betur með hjálp hverrar undireiningu.

Það kemur út úr presynaptic taugaendum og binst ákveðnum blettum á þessum viðtökum í heilbrigðum líkama. Röngin eru nú opin og klóríð getur komið inn. Taugavirkni hægir á sér vegna þessa merkis.

Þetta hjálpar til við að skipuleggja vöðvastjórnun og kemur í veg fyrir að taugafrumum hleypi of mikið af. Kerfinu er mjög þétt stjórnað og magn glútamats í líkamanum hefur áhrif á hversu hratt rásir opnast.

Milbemycin Oxime Binding Mechanism

Byggingarrannsókn á milbemycin oxími sýndi að það binst ekki glútamatbindandi vasanum heldur öðrum hlutum glútamats-stýrðu klóríðgöngunnar. Vegna þess að þau breyta um form þegar lyfjasameindin binst þeim, helst opna rásarbyggingin sú sama. Vegna þessa haldast rásir opnar í mjög langan tíma, mun lengur en venjulegur tími fyrir efnaskiptavirkni.

Þetta sýnir hversu vel milbemycin oxím virkar því það binst mjög sérstaklega þessum viðtökum.

Við getum mælt sundrunarfasta í rannsóknarstofudiski og séð að það er sterk tengsl sem breytist ekki þegar glútamatsmagn lækkar. Þetta heldur rásum opnum, sem hleypir of miklu salti inn í frumuna og slær út stjórnkerfi hennar.

Valhæfni og öryggisáhrif

Það eru engin glútamat-stýrð klóríðgöng í heilakerfi spendýra. Þetta er gert með GABA og glýsínviðtökum, sem senda skilaboð sem koma í veg fyrir að taugafrumur tala saman. Þegar mikið magn af milbemycin oxími er í líkamanum hefur það mjög veik áhrif á suma GABA viðtaka í spendýrum.

Hins vegar er það enn mörgum stærðargráðum minna árangursríkt við að loka glútamatrásum í skordýrum. Það er þessi ólíka binding sem gerir lækningagluggann svo stóran í raunverulegum-aðstæðum.

Það er aukið öryggislag hjá dýrum vegna blóð-heilaþröskuldsins. Milbemycin oxime er stórt efni sem finnst gaman að halda sig við lípóprótein. Við lækningalegt magn er erfitt fyrir það að komast í gegnum þetta lag. Jafnvel þó að sumir komist inn í vefi miðtaugakerfisins er það samt ekki í því magni sem þarf til að komast í meiriháttar snertingu við hamlandi viðtaka í spendýrum.

Frá samskiptum sameindaviðtaka til að losna við öll sníkjudýr deyr lífveran vegna fjölda lífeðlisfræðilegra vandamála. Þú getur séð hvers vegnamilbemycin oxim duftvirkar svo vel sem lyf þegar þú veist hvernig það virkar.

Tafarlaus frumuáhrif

Um leið og milbemycin oxim binst glútamat-stýrðum klóríðgöngum, verður mikil aukning á magni klóríðs inni í frumunum. Fyrir staðlaðan rafefnafræðilegan mun á frumuhimnum er mikilvægt að halda magni klóríðs inni í frumum lágu. Kólín safnast upp inni í frumunni þegar leiðir eru alltaf opnar, sem er þekkt sem óvirk dreifing.

Vegna þessa jónaójafnvægis er himnugeta lægri en hún væri þegar hún er í hvíld. Frumur verða ofskautaðar þegar þær hætta að bregðast við merkjum sem vekja þær spenntar og geta ekki sent frá sér afskautunarbylgjurnar sem virknimöguleikar þurfa að hreyfa.

Heilafrumur og taugar geta ekki talað saman eða hert vöðvana þegar taugar segja þeim það.

Taugavöðvalömun

Taugakerfi sníkjudýrsins hættir að geta hreyfst saman þegar ofskautun dreifist. Þegar vöðvar fá engin merki um að þeir ættu ekki að virka er þetta kallað slöku lömun. Þessi hreyfingarleysi stöðvar öll sjálfviljug sníkjudýr og mörg ósjálfráð ferla þess sem það þarf til að halda lífi.

Þráðormar í þörmum geta ekki lengur haldið fast í peristaltic krafta, þannig að þeir skolast út þegar þú ferð á klósettið reglulega.

Hjartaormslirfur festast þar sem þær eru að byggja upp líkama sinn og geta ekki hreyft sig í gegnum vefi lengur.

Skordýr sem lifa á öðru fólki geta ekki nærst og fjölgað sér ef þau missa tökin á húð og hársekkjum hýsilsins.

Efnaskiptabilun

Þó virkni klóríðganga sem varir í langan tíma stöðvi líkamann strax, breytir það líka hvernig frumur nota orku. Mikið af ATP er notað mjög fljótt vegna þess að orku-háðu dælurnar sem venjulega endurheimta jónahalla þurfa að vinna allan tímann til að bæta upp fyrir flæðið. Það er þegar frumur hætta að gera þá einföldu hluti sem þær þurfa að gera til að halda jafnvægi.

Ef þú ert með meltingarvegargalla getur líkaminn ekki brotið niður mat, svo þú getur ekki tekið upp næringarefni. Þegar það er ekki nægur matur til að búa til egg og lirfur stöðvast æxlun.

Sníkjudýrið getur ekki lagað sínar eigin frumur, þannig að það getur skaðast af ónæmiskerfi hýsilsins og eðlilegu álagi í umhverfinu.

Framlag til ónæmiskerfis gestgjafa

Til þess að varnarkerfi hýsilsins nái að veiða sníkjudýr þurfa þau að vera lömuð eða eiga í vandræðum með efnaskipti. Mótefni og hlutar frumuvarna sem gætu átt í erfiðleikum með að losa sig við sníkjudýr sem eru á hreyfingu geta auðveldlega drepið sníkjudýr sem eru fast á einum stað. Þegar lyf og náttúrulegar varnir vinna saman losna þau við pöddur hraðar og minnka líkur á að meðferðin virki ekki.

Þegar sníkjudýr deyja veldur milbemycin oxime venjulega ekki sterk bólgusvörun.

Þetta á sérstaklega við í samanburði við efnasambönd sem vinna hraðar. Hæg lömun gefur sníkjudýrum tíma til að deyja án þess að margir þeirra deyi í einu, sem gæti valdið því að hýsillinn bregst illa við.

Geta tilmilbemycin oxim duftað drepa sníkjudýr með því að nýta sér grundvallarmun á lífeðlisfræði hryggleysingja og spendýra er fallegt dæmi um lyfjahönnun. Sníkjudýr eru það eina sem þetta efni miðar á og drepur vegna þess að þau eru með glútamat-klóríðgöng. Þetta heldur hundum öruggum og drepur skaðlegar lífverur á sama tíma. Þetta er mjög gagnlegt tæki fyrir nútíma dýralækningar vegna þess að það hefur góða lyfjahvörf, sértækni á sameindastigi og víðtæka-virkni.

Þegar dýralæknar og gæludýraeigendur vita hvernig þetta lyf virkar geta þeir skilið betur hvaða þátt það gegnir í heildaráætlunum um að halda sníkjudýrum í burtu. Nákvæm aðferð þess sést af þeirri staðreynd að það er öruggt fyrir mildar tegundir, dýr sem eru barnshafandi og ung gæludýr. Marghliða aðferð Milbemycin oxime er enn gagnleg við skipulagningu meðferðar, jafnvel þó að sníkjudýr séu að verða minna ónæm á mismunandi hátt.

Eftir því sem meira er rannsakað viðtakalíffræði og tengslin milli byggingar og virkni, verður auðveldara að búa til lyf sem drepa sníkjudýr. Grunnþekkingin sem við fengum við að rannsaka milbemycin oxime er notuð til að búa til ný efnasambönd. Þetta þýðir að við munum halda áfram að verða betri í að halda dýrum heilbrigðum frá sníkjudýrum.

Það eru margir staðir til að fá lyfjafræði-einkunnmilbemycin oxim duft, en þú getur ekki sparað þér gæðaeftirlit eða farið eftir reglum. Í viðskiptum í meira en fimmtán ár hefur Bloomtechz verið traustur samstarfsaðili til að búa til lífræn efnasambönd og fínefni. GMP-vottaðar byggingar okkar þekja 100.000 fermetra og hafa verið samþykktar af bandaríska FDA, ESB GMP, PMDA og CFDA. Þetta sýnir að við viljum uppfylla háar kröfur í öðrum löndum.

Við bjóðum upp á margar mismunandi milbemycin oxim duftsamsetningar sem hægt er að breyta eftir þörfum þínum. Þetta felur í sér hreint API, töflur sem eru þegar vigtaðar fyrir mismunandi dýraþyngd og full tæknileg skjöl til að styðja reglugerðarumsóknir þínar. Það eru þrjú stig gæðaeftirlits í fyrirtækinu okkar sem tryggja að hver lota uppfylli staðla áður en hún er send út. Prófanir þriðju-aðila geta einnig verið framkvæmdar af viðurkenndum rannsóknarstofum. Þar sem við erum hæfir birgjar til tuttugu-fjögurra af stærstu lyfjafyrirtækjum heims vitum við hversu erfitt það er að búa til nútímaleg lyf fyrir dýr.

Vegna þess að verðlagningarlíkan okkar er skýrt getum við haldið hagnaðarmörkum okkar lágum. Þetta gerir okkur kleift að bjóða lágt verð sem byggist á raunverulegu markaðsvirði, ekki uppblásnum álagningu. Frá því að þú færð tilboð þar til það tollafgreiðir, heldur sameinaði ERP vettvangurinn utan um pöntunina þína. Það segir þér nákvæma biðtíma og sendingarpappíra. Sama hvort þú þarft lítið magn til rannsókna eða mikið til framleiðslu, þá er tækniaðstoðarteymi okkar fyrir R&D tilbúið til að hjálpa þér með hagræðingu uppskrifta og stærðarvandamál.

Hafðu samband við okkur strax áSales@bloomtechz.comtil að tala um hvað þú þarft fyrir milbemycin oxim duft. Sjáðu hvaða mun góð lyfjagæði og-viðskiptamiðuð þjónusta geta haft áhrif á vöxt dýraafurða þinna. Leyfðu Bloomtechz að vera áreiðanlegur félagi þinn við að auka dýraheilbrigði með sníkjudýraeyðandi vörum í hæsta gæðaflokki.

1. Campbell, WC & Benz, GW (1984). "Ivermectin: endurskoðun á verkun og öryggi." Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 7(1), 1-16.

2. Prichard, RK, Menez, C. & Lespine, A. (2012). "Moxidectin og Avermectin: Samband en ekki sjálfsmynd." International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 2, 134-153.

3. Cobb, R. & Boeckh, A. (2009). "Moxidectin: endurskoðun á efnafræði, lyfjahvörfum og notkun í hestum." Sníkjudýr og vektorar, 2(Suppl 2), S5.

4. Geary, TG, Sims, SM, Thomas, EM, Vanover, L., Davis, JP, Winterrowd, CA, Klein, RD, Ho, NF & Thompson, DP (1993). "Haemonchus contortus: Ivermektín-valdaði lömun í koki." Experimental Parasitology, 77(1), 88-96.

5. Wolstenholme, AJ & Rogers, AT (2005). "Glútamat-stýrðar klóríðrásir og verkunarmáti Avermectin/Milbemycin ormalyfja." Parasitology, 131(Suppl), S85-S95.

6. Sakamoto, KP, Hakozaki, M., Nozaki, Y. & Kamata, K. (2000). "Klínískar rannsóknir á Milbemycin Oxime til að koma í veg fyrir hjartaormasjúkdóma hjá hundum." Journal of Veterinary Medical Science, 62(7), 791-795.