Kínín súlfat tvíhýdrat(hlekkur:https://www.bloomtechz.com/tiletísk-efna/api-rannsaka aðeins/kínín-súlfat-díhýdrat-kas-6119-70-6}.html), hvítir til gulleitir kristallar eða kristallað duft. Útlit þess getur verið örlítið breytilegt eftir undirbúningsaðferð og hreinleika. Leysanlegt í leysiefnum eins og vatni, etanóli og klóróformi. Leysni þess í vatni eykst með hækkandi hitastigi. Það hefur góðan hitastöðugleika við viðeigandi geymsluaðstæður. Hins vegar getur það brotnað niður og tapað virkni við slæmar aðstæður eins og háan hita og mikinn raka. Vatnslausnin er súr, með pH-gildi á bilinu 3.5-4.5. Þetta stafar af tilvist kínínjóna í leysinum. Það er tvíhýdrat, sem þýðir að hver sameindabygging inniheldur tvær kristalvatnssameindir. Þessar vatnssameindir mynda vetnistengivíxlverkun við lyfjasameindir. Er mikilvægt lyf með malaríudrepandi og öðrum áhrifum. Nokkrar algengar tilbúnar aðferðir við kínínsúlfat tvíhýdrat verða kynntar.
1. Unnið úr cinchona tré:
Elsta kínín kemur frá Cinchona trénu og kínín er hægt að vinna úr berki þess með eftirfarandi skrefum:
- Fyrst er börkurinn af cinchona-trénu afhýddur og saxaður.
- Bætið síðan söxuðum börknum út í til að bleyta í súru vatni til að leysa upp kínínið.
- Eftir að lausnin er síuð og þétt, fást hreinir kristallar af Kíníni með kristöllun, þurrkun og öðrum skrefum.
2. Myndunaraðferð:
Það eru margar leiðir til að búa til kínínsúlfat tvíhýdrat, eftirfarandi eru nokkrar algengar tilbúnar aðferðir:
2.1 Tollard myndun:
Þetta er klassísk myndun aðferð, sem er aðallega að veruleika með eftirfarandi skrefum:
2.1.1. Undirbúningur -karbamats:
Í fyrsta lagi er ketónefnasamband með -nafþókínónbyggingu (eins og 1-hýdroxý-2-metoxýnaftalen) hvarfað við -úretan til að mynda -karbamat. Þetta skref felur venjulega í sér eftirfarandi viðbrögð:
- Keton efnasambönd hvarfast við cupro chloride (CuCl) til að mynda cuprou ketone efnasambönd.
- Kúproketón hvarfast við hexametýldífosfín ((Me3P)2CuCl2) til að mynda fosfínkomplex.
- Hvarf fosfínfléttna við virkjað selenít til að gefa -karbamat.
2.1.2. Undirbúningur -merkaptókarbamats:
Hvarfðu -karbamat við amínefnasamband (eins og þíóasetamíð) við súlfhýdrýlhóp til að mynda -þíólkarbamat. Þetta skref getur falið í sér eftirfarandi viðbrögð:
- Hvarf -karbamats við þíóasetamíð (eða önnur amínsambönd) til að mynda -þíólkarbamat.
2.1.3. Kínínmyndun:
- -merkaptókarbamat fer í vatnsrofsviðbrögð til að framleiða -merkaptókarbamat.
- Súlfhýdrýl hópnum í -karbamati er að lokum breytt í Kínín með ammonolýsu og brómun.
Vinsamlegast athugaðu að ofangreint er aðeins yfirlit yfir helstu skref Tolards myndun og mörgum sérstökum smáatriðum er sleppt. Torrald nýmyndunin er tiltölulega flókið efnafræðilegt ferli sem felur í sér mörg milliefni og hvarfþrep. Slík efnamyndun ætti að fylgja ströngum öryggisaðgerðum og vera framkvæmd af fagfólki við viðeigandi rannsóknarstofuaðstæður.
2.2 Stork nýmyndun:
Þetta er önnur almennt notuð gerviaðferð, skrefin eru sem hér segir:
2.2.1. Undirbúningur valerínsýru:
Í fyrsta lagi, frá upphafsefninu gúaníni, er valerínsýra framleidd með röð efnahvarfa. Þetta skref felur venjulega í sér eftirfarandi viðbrögð:
- Gúanín hvarfast við nítrómaurasýru (HNO3) og myndar nítrógúanín.
- Nitroguanín minnkar í amínógúanín.
- Amínógúanín fer í karbónýleringu til að mynda amínóalkýlhýdrasón.
- Amínóalkýlhýdrasón er síðan vatnsrofið til að gefa valerínsýru.
2.2.2. Undirbúningur hýdroxýkínólíns:
Valerínsýran er breytt í hýdroxýkínólín með röð efnahvarfa. Þetta skref getur falið í sér eftirfarandi viðbrögð:
- Valerínsýra fer í sýruklóríðhvarf til að framleiða valerýlklóríð.
- Hvarf valerýlklóríðs við bensaldehýð myndar valerýlbensaldehýð.
- Valerýlbensaldehýð minnkar í hýdroxýkínólín.
2.2.3. Kínínmyndun:
- Hýdroxýkínólín fer í gegnum mörg skref, þar á meðal asýleringu, frekari lækkun og önnur viðbrögð, og myndar að lokum Kínín.
2.3 Cinchonidine aðferð:
Þessi aðferð tekur cinchona basa sem upphafsefnið og myndar að lokum kínín í gegnum röð efnahvarfa.
- Í fyrsta lagi er vetnunarhvarf cinchonalíns framkvæmt til að fá cinchonalín.
- Cinchonaline gangast undir fjölþrepa viðbrögð, þar á meðal endurröðun, oxun o.s.frv., og breytist smám saman í kínín.
Það skal tekið fram að nýmyndunaraðferðirnar sem nefndar eru hér að ofan eru aðeins nokkrar af algengu aðferðunum. Reyndar geta verið margar afbrigði og endurbætur á nýmyndunarferli kínínsúlfat tvíhýdrats. Þar að auki, þar sem kínín er strangt stjórnað lyf, í raunverulegri framleiðslu, verður að fylgja viðeigandi reglugerðum og fá samsvarandi leyfi. Ofangreint er bara almenn lýsing og það þýðir ekki að hægt sé að búa til eða framleiða lyfið af sjálfu sér.
Kínín súlfat tvíhýdrat er mikilvægt lyf sem er mikið notað við meðferð á malaríu og öðrum skyldum sjúkdómum. Þrátt fyrir að tilkoma nýrrar kynslóðar malaríulyfja, svo sem artemisinínlyfja og þróun malaríubóluefna, hafi haft nokkur áhrif á klíníska notkun kíníns, hefur það enn mikilvæga stöðu í sumum sérstökum aðstæðum. Eftirfarandi þættir hafa til dæmis mjög mikilvægar þróunarhorfur og menn eru óþreytandi að rannsaka á þessum sviðum.
1. Valhæfni malaríulyfja:
Kínínsúlfat tvíhýdrat, sem hefðbundið malaríulyf, sýnir mikla sértækni gagnvart ákveðnum Plasmodium stofnum. Sérstaklega fyrir ónæma stofna af Plasmodium er kínín áfram einn af áhrifaríkum meðferðarúrræðum. Kínín gegnir því enn mikilvægu hlutverki við meðferð á lyfjaónæmri malaríu eða ákveðnum tegundum malaríusýkingar.
2. Notkun samsettrar meðferðar:
Kínín súlfat tvíhýdrat er oft notað ásamt öðrum malaríulyfjum til að mynda samsetta meðferð. Þessi samsetning getur bætt meðferðaráhrif og dregið úr þróun lyfjaónæmis. Sameining kíníns með öðrum malaríulyfjum getur myndað samverkandi áhrif og aukið umfang malaríulyfja. Kínín hefur því enn mikilvæga stöðu í samsettri meðferð.
3. Þróun hefðbundinna jurtalyfja:
Kínín er efnasamband unnið úr Cinchona plöntunni og vekur þannig athygli á hefðbundnum jurtalækningum. Vísindamenn eru að kafa dýpra í þessar jurtir til að finna önnur öflug malaríulyf. Þessar hefðbundnu náttúrulyf geta innihaldið svipuð eða öflugri efnasambönd sem hafa möguleika á þróun nýrra malaríulyfja.
4. Bólgueyðandi og ónæmisbælandi áhrif:
Auk malaríueiginleika þess hefur kínínsúlfat tvíhýdrat reynst hafa bólgueyðandi og ónæmisbælandi áhrif. Það dregur úr bólgum og hefur nokkur áhrif á ónæmiskerfið. Þetta opnar nýja möguleika fyrir notkun kíníns í meðhöndlun á öðrum ónæmistengdum sjúkdómum, svo sem sjálfsofnæmis- og bólgusjúkdómum.
5. Þróun nýs undirbúnings:
Með stöðugri þróun lyfjablöndunartækni eru nýjar samsetningar af kíníni einnig að koma fram. Til dæmis geta endurbætur á inntöku aukið frásog lyfja og aðgengi. Að auki er hægt að nota staðbundið lyfjablöndur, eins og gel, sprey eða plástra osfrv., á áhrifaríkan hátt á staðbundnar sýkingar og auka virknina.
Þó að kínínsúlfat tvíhýdrat sé smám saman skipt út fyrir artemisinín lyf á sviði malaríu gegn malaríu, gegnir það samt mikilvægu hlutverki í sérstökum tilvikum. Á sama tíma eru rannsóknir Quinine einnig að dýpka, leita að hugsanlegri notkun þess í meðhöndlun annarra sjúkdóma. Hins vegar, við þróun og notkun kíníns, þarf enn að sigrast á áskorunum eins og lyfjaónæmi og aukaverkunum og tryggja örugga og árangursríka notkun þess.