4-Amínóbensamíðín tvíhýdróklóríð CAS 2498-50-2

4-Amínóbensamíðín tvíhýdróklóríð, einnig þekkt sem 4-AB díhýdróklóríð, er efnasamband sem aðallega er notað í lífefnafræðilegum rannsóknum og sem greiningarefni. Þetta efnasamband tilheyrir flokki bensamídína, sem einkennist af nærveru bensenhring sem er tengdur við amínhóp. Að bæta við tveimur saltsýrusameindum (díhýdróklóríði) gerir það vatnsleysanlegt og stöðugt við margvísleg pH-skilyrði.

Í lífefnafræðilegri notkun þjónar það sem sérstakur hemill fyrir ákveðin ensím, sérstaklega þau sem tilheyra trypsínfjölskyldu serínpróteasa. Með því að bindast virka stað þessara ensíma, hindrar það á áhrifaríkan hátt hvatavirkni þeirra, sem gerir það að dýrmætu tæki við að rannsaka virkni og gangverk þessara ensíma í líffræðilegum ferlum.

Þar að auki, vegna flúrljómandi eiginleika þess, sem hægt er að nota sem flúrljómandi rannsaka eða blettur í greiningaraðferðum, sérstaklega í vefjafræði og meinafræði. Það gerir kleift að sjá og greina fíbrín í blóðtappa og öðrum skyldum byggingum undir smásjá, sem hjálpar til við að greina ýmsa sjúkdóma og sjúkdóma.

4-amínóbensamídín tvíhýdróklóríðer hvítt til beinhvítt kristallað duft með bræðslumark yfir 300 gráður. Þetta efnasamband hefur sýnt mikið notkunargildi á ýmsum sviðum eins og læknisfræði, líftækni, efnaverkfræði, litarefni o.s.frv. vegna einstakrar efnafræðilegrar uppbyggingar og eiginleika þess.

Lyfjasvið: Kjarna milliefni og virkar sameindir

 

1. Milliefni fyrir lyfjamyndun
Það er ómissandi milliefni í lyfjaiðnaðinum, tekur þátt í myndun ýmissa lyfja. Amínó (- NH ₂) og amídín (- C (=NH) NH ₂) virku hóparnir í sameindinni hafa mikla hvarfgirni og hægt er að koma þeim inn í ákveðna starfræna hópa með skiptingu, þéttingu, hringrás og önnur viðbrögð til að hámarka uppbyggingu og eiginleika lyfjasameinda. Til dæmis:
Þróun -bólgueyðandi lyfja: Með því að breyta sameindabyggingu þeirra er hægt að búa til efnasambönd með markvissa -bólgueyðandi cýtókínvirkni til að draga úr aukaverkunum hefðbundinna -bólgueyðandi lyfja í meltingarvegi.

 

Hönnun gegn æxlislyfjum: Sem forvera sameind er hægt að smíða bindla sem geta sérstaklega þekkt æxlisfrumu yfirborðsmótefnavaka til að ná nákvæmri lyfjagjöf.
Bakteríudrepandi lyf: Með því að setja inn halógenatóm eða heteróhringlaga uppbyggingu eins og flúor og klór, eykst skarpskyggni og drepandi getu lyfja gegn lyfja-ónæmum bakteríum.

 

2. Bein lyfjafræðileg virkni
Efnasambandið sjálft hefur líffræðilega virkni og er hægt að þróa það beint sem lyfjaframbjóðandi sameind:
Serínpróteasahemill: Það er samkeppnishemill serínpróteasa (eins og trypsín og trombín), sem hindrar hvatavirkni þeirra með því að hernema virka miðju ensímsins. Þessi eiginleiki gerir það að verkum að það hefur hugsanlegt notkunargildi á sviðum eins og segavarnarlyfjum og bandvefsvörn. Til dæmis, við meðhöndlun segasjúkdóma, getur hindrun þrombínvirkni lengt storkutíma og komið í veg fyrir segamyndun.

 

Bólgueyðandi og ónæmisstjórnun: Rannsóknir hafa sýnt að þetta efnasamband getur hamlað virkjun bólguboðaleiða (eins og NF - κ B ferlið), dregið úr losun bólguþátta (eins og TNF - , IL-6) og dregið úr bólguviðbrögðum. Að auki getur það einnig stjórnað starfsemi ónæmisfrumna, bælt óhófleg ónæmissvörun og veitt nýjar aðferðir til að meðhöndla sjálfsofnæmissjúkdóma.
Æxlishemjandi áhrif: Með því að framkalla æxlisfrumuflóðamyndun, hamla æðamyndun og öðrum aðferðum, sýnir það and-æxlisgetu. Til dæmis getur það dregið úr tjáningu á andandi frumudauða próteinum (eins og Bcl-2) og aukið virkni pro apoptótísk próteina (eins og Bax), sem kallar á forritaðan frumudauða í æxlisfrumum.

 

3. Lyfjagreining og gæðaeftirlit
Sem flúrljómandi rannsaka er hægt að nota það til að greina virka stað serínpróteasa. Eftir að amínhópur hans binst serínleifunum í virku ensímstöðinni er hægt að mynda flúrljómandi merki og hægt er að ná magnbundinni greiningu á ensímvirkni með flúrljómun litrófsgreiningu. Þessi eiginleiki hefur mikla þýðingu í lyfjaskimun, rannsóknum á ensímhvörfum og lyfjagæðaeftirliti.

Líftæknisvið: Líffræðilegur aðskilnaður og ensímstöðvun

 

1. Sækni aðsogsbindill
Það er hægt að nota sem bindill sækniaðsogsefnis til að sameina með dextran hlaupi, agarósa hlaupi og öðrum fylkjum til að undirbúa sérstök aðsogsefni. Þetta efni nær skilvirkum aðskilnaði og hreinsun marksameinda með sérstökum víxlverkunum (svo sem vetnistengingu, jónatengi, vatnsfælnum víxlverkunum) milli bindla og marksameinda (svo sem ensíma, mótefna, viðtaka). Til dæmis:

 

Ensímhreinsun:4-amínóbensamídín tvíhýdróklóríðvar tengt við yfirborð agarósa hlaups til að búa til serínpróteasa sæknisúlu. Þegar blandan sem inniheldur ensím fer í gegnum sæknisúluna, er markensíminu haldið eftir vegna bindingar við bindla, á meðan önnur óhreinindi eru skoluð út. Ensímskolun og söfnun er hægt að ná fram með því að breyta biðpúðaskilyrðum (svo sem pH og jónastyrk).
Mótefnaeinangrun: Með því að nýta sértæka bindingu þessa bindils við Fc hluta mótefnisins er hægt að einangra einstofna eða fjölstofna mótefni og hreinsa þau úr sermi eða frumuræktarfrumvatni, sem veitir lykil tæknilega aðstoð við framleiðslu mótefnalyfja.

 

2. Ensímstöðvunarberi
Ensímstöðvun er mikilvæg leið til að bæta ensímstöðugleika, endurnýtanleika og rekstrarsamfellu. 4-AB díhýdróklóríð getur verið samgilt eða ósamgilt bundið við ensímsameindir og fest á yfirborði eða inni í burðarefni. Til dæmis:

 

Samgild óhreyfing: Ensím sameindir eru samgildar tengdar við burðarefnið með þéttingarhvörfum milli amínóhópa og karboxýls, epoxýs og annarra virkra hópa á yfirborði burðarins. Þessi aðferð hindrar ensím með miklum stöðugleika, en getur leitt til taps á ensímvirkni vegna alvarlegra hvarfaðstæðna.
Ósamgilt hreyfingarleysi: Nýtir sértækar víxlverkanir milli bindla og ensíma (eins og bíótín avidin kerfi) til að ná afturkræfu hreyfingarleysi ensíma. Þessi aðferð er mild í notkun og hefur mikla varðveisluhraða á ensímvirkni, en hreyfingarstyrkurinn er tiltölulega lítill.

Efnaiðnaður: Hvatar og forverar hagnýtra efna

 

1. Lífræn nýmyndun hvati
Amidínhópurinn í þessu efni er basískur og getur þjónað sem hvati eða hvatabindill í lífrænni myndun, sem tekur þátt í viðbrögðum eins og þéttingu, hringmyndun og oxun. Til dæmis:

Hvati þéttingarviðbragða: Í þéttingarhvarfinu milli aldehýða og amína getur þetta efnasamband virkað sem grunnhvati til að stuðla að myndun ímína. Hvatavirkni þess er upprunnin frá getu amidinhópsins til að fanga róteindir, sem getur dregið úr virkjunarorku hvarfsins og aukið hvarfhraða.

 

Hringrásarhvarfbindill: Í málmhvötuðum hringrásahvörfum getur hann virkað sem bindill til að samræma málmstöðina, stjórna rafeiginleikum og staðbundinni uppsetningu málmsins og hafa þar með áhrif á sértækni og afrakstur hvarfsins. Til dæmis, í Suzuki tengihvarfinu sem er hvatað af palladíum, geta samhæfingaráhrif þess stuðlað að tengingu arýlhalíðs við bórestera og myndað arómatísk efnasambönd á skilvirkan hátt.

2. Forveri hagnýts efnis
Þetta efnasamband er hægt að nota sem forvera sameind til að búa til virk fjölliðaefni með fjölliðun, víxltengingu og öðrum viðbrögðum. Til dæmis:

 

Pólýamíðín fjölliða:4-amínóbensamídín tvíhýdróklóríðhægt að framleiða með þéttingarhvarfi með því að nota þetta efni sem einliða. Þessi tegund fjölliða hefur framúrskarandi hitastöðugleika, efnafræðilegan stöðugleika og vélræna eiginleika og er hægt að nota til að búa til-afkastamikil trefjar, himnuefni og aðsogsefni.
Krosstengingarefni: Amínó- og amidinhóparnir í sameindum þess geta gengist undir víxl-tengihvörf við efnasambönd sem innihalda karboxýl, epoxý og aðra virka hópa og mynda þrívíddar netkerfisbyggingu. Þvertengingarefnið er hægt að nota til að undirbúa hagnýt efni eins og vatnsgel og teygjur og er mikið notað í líflæknisfræði, vefjaverkfræði, sveigjanlegri rafeindatækni og öðrum sviðum.

• Bætið 4-nítróanilíni og ediksýruanhýdríði út í vatnsfrítt etanól undir hræringu og hitið þar til bakflæðið er í 10 klukkustundir.

CH₃OC(=O)Ph(H₂N)NH₂ + CH₃C(=O)O(C=O)OCH₃→ CH₃OC(=O)Ph(N=C(CO₂CH₃)) NH2 + CH3COOH

• Hvarflausnin er síuð, síukakan er þvegin með 5% natríumhýdroxíðlausn, þvegin með vatni þar til hún er hlutlaus og þurrkuð til að fá 4-nítróbensóýlklóríð.

CH₃OC(=O)Ph(N=C(CO₂CH₃))NH₂→ CH₃OC(=O)Ph(N=C (CO₂CH₃)) + HCl

• Bætið 4-nítróbensóýlklóríði út í óblandað ammoníakvatn, hrærið í 5 klukkustundir, síað, þvoið síukökuna með þynntri saltsýrulausn þar til hún er hlutlaus og þurrkið til að fá 4-amínóbensóýlklóríð.

CH₃OC (=O) Ph (N=C (CO₂CH₃))+NH₃H₂O → CH₃OC (=O) Ph (N=C (CO₂CH₃))+NH₄Cl

• 4-amínóbensóýlklóríð er hvarfað við súlfoxíðklóríð í klóróformi, ísvatni bætt við til að stöðva hvarfið og lausnin aðskilin til að fá 4-klóramínóbensóýlklóríð.

CH₃OC(=O)Ph(N=C(CO₂CH₃)) + SOCI₂→ CH₃OC(=O)Ph(N=C (CO₂CH₃)) + SO₂Cl₂ + HCl

• 4-klóramínóbensóýlklóríð er hvarfað við natríumbíkarbónat í dímetýlformamíði, vatni bætt út í til að stöðva efnahvarfið, lausnin aðskilin og hún er hlutlaus með þynntri saltsýrulausn til að fá 4-amínóbensídín tvíhýdróklóríð tvíhýdróklóríð.

CH₃OC(=O)Ph(N=C(CO₂CH₃)) + NaHCO₃→ HCl + Ph(C=C(CO₂H)) + NaCl + CO₂H + HCOONa → HCl + Ph(C=C(CO₂H)) + NaCl + COONa + HCOOH → HCl + Ph(C=C(CO)₂H)) + NaCl + COOH + HCOONa

• Bætið 4-nítróanilíni og ediksýruanhýdríði út í vatnsfrítt etanól undir hræringu og hitið þar til bakflæðið er í 10 klukkustundir.

CH₃OC (=O)Ph(H₂N)NH₂ + CH₃C(=O)O(C=O)OCH₃→ CH₃OC (=O)Ph(N=C(CO₂CH₃))NH₂ + CH₃COOH

• Hvarflausnin er síuð, síukakan er þvegin með 5% natríumhýdroxíðlausn, þvegin með vatni þar til hún er hlutlaus og þurrkuð til að fá 4-nítróbensóýlklóríð.

CH₃OC(=O)Ph(N=C(CO₂CH₃))NH₂→ CH₃OC(=O)Ph(N=C(CO₂CH₃)) + HCl

• Bætið 4-nítróbensóýlklóríði út í óblandað ammoníakvatn, hrærið í 5 klukkustundir, síað, þvoið síukökuna með þynntri saltsýrulausn þar til hún er hlutlaus og þurrkið til að fá 4-amínóbensóýlklóríð.

CH₃OC (=O) Ph (N=C (CO₂CH₃))+NH₃H₂O → CH₃OC (=O) Ph (N=C (CO₂CH₃))+NH4Cl

• 4-amínóbensóýlklóríði og tríetýlfosfíti er blandað í dímetýlformamíð, vatni bætt út í til að stöðva hvarfið, lausnin aðskilin og hún er hlutlaus með þynntri saltsýrulausn til að fá 4-amínófenýlhýdrasíntríetýlester.

CH₃OC (=O) Ph (N=C (CO₂CH₃))+(C₂H₅O) ₃PO → CH₃OC(=O)Ph(N=C(CO₂CH₃)) + (C₂H₅O)₂P(OH)OCH₃→ HCl + Ph (C=C(CO₂H)) + (C₂H₅O)₂P(OH)OCH₃→ HCl + Ph(C=C (CO2_H)) + (C₂H₅O)₂P(OH) OH

• 4-amínófenýlhýdrasíntríetýlesteri er brugðið við natríumnítrít í natríumasetatlausn, vatni bætt við til að stöðva hvarfið, lausnin aðskilin og hún stillt á hlutlausan með þynntri saltsýrulausn til að fá 4-nítrófenýlhýdrasíntríetýlester.
• 4-AB díhýdróklóríð með járndufti í etýlasetati, hitað og bakflæðið í 30 mínútur og síað til að fá 4-amínóbensidín tvíhýdróklóríð.

Framtíðarrannsóknarleiðbeiningar fyrir 4-AB díhýdróklóríð eru fjölbreyttar og efnilegar, miðað við rótgróna hlutverk þess í ýmsum lífefnafræðilegum og lyfjafræðilegum forritum. Eitt aðaláherslusvið verður að kanna möguleika þess sem vinnupalla til að þróa nýja hemla sem miða að lykilensímum sem taka þátt í sjúkdómsferlum. Vísindamenn stefna að því að betrumbæta uppbyggingu þess til að auka sækni og sérhæfni fyrir þessi ensím, sérstaklega þau sem tengjast krabbameini, bólgusjúkdómum og taugasjúkdómum.

Önnur mikilvæg stefna felur í sér að rannsaka meðferðaráhrif 4-AB díhýdróklóríðs í forklínískum líkönum. Þetta mun fela í sér nákvæmar rannsóknir á lyfjahvörfum og lyfhrifum til að skilja frásog, dreifingu, efnaskipti, útskilnað og eituráhrif, sem ryður brautina fyrir hugsanlegar klínískar rannsóknir.

Ennfremur er gert ráð fyrir rannsóknum á samverkandi áhrifum 4-AB díhýdróklóríðs með öðrum meðferðarefnum. Samsettar meðferðir gætu boðið upp á aukinn meðferðarárangur með því að miða á marga sjúkdóma samtímis.

Að auki mun það að kanna sameindakerfin sem liggja að baki líffræðilegri starfsemi þess dýpka skilning okkar á verkunarmáta þess. Þetta felur í sér að rannsaka samskipti þess við frumuprótein og boðleiðir, sem gætu leitt til uppgötvunar nýrra lífmerkja og lyfjamarkmiða.

Að lokum mun einnig beinast að því að hámarka nýmyndun og hreinsunarferla 4-AB díhýdróklóríðs til að tryggja hagkvæmni og sveigjanleika, sem auðveldar þýðingu þess frá rannsóknarstofu til heilsugæslustöðvar. Þessar margþættu rannsóknir gefa fyrirheit um að opna nýja lækningamöguleika fyrir4-amínóbensamídín tvíhýdróklóríðí að sinna óuppfylltum læknisfræðilegum þörfum.

maq per Qat: 4-aminobenzamidine dihydrochloride cas 2498-50-2, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu