Hvað gerir Afoxolaner og Milbemycin Oxime tuggutöflur að tvívirkri formúlu?

Þegar hundaeigandi ráðfærir sig við dýralækni sinn varðandi forvarnir gegn sníkjudýrum, kemur samtalið almennt niður á einni spurningu: af hverju að nota tvær vörur þegar önnur getur sinnt starfi beggja? Þessi spurning er kjarninn í því hvað gerirafoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflursvo einstakt í dýralækningum. Þessi samsetning miðar ekki við einn flokk sníkjudýra heldur tekur hún á bæði innri og ytri ógnir með tveimur lyfjafræðilega aðskildum verkunarmáta. Að skilja hvernig þetta virkar - og hvers vegna það skiptir máli - hjálpar kaupendum, dreifingaraðilum og dýralæknasérfræðingum að taka upplýstar ákvarðanir.

Afoxolaner Og Milbemycin Oxime tuggutöflur

1.Almenn forskrift (á lager)
(1) API (Hreint duft)
(2) Spjaldtölva
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) Smyrsl
2.Sérsnið:
Við munum semja fyrir sig, OEM / ODM, ekkert vörumerki, eingöngu til rannsóknar á vísindum.
Innri kóði: BM-2-117
Aðalmarkaður: Bandaríkin, Ástralía, Brasilía, Japan, Þýskaland, Indónesía, Bretland, Nýja Sjáland, Kanada o.fl.
Framleiðandi: BLOOM TECH Xi'an Factory

Grunnvísindin á bak við formúluna

Afoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflur veita vernd með samsetningu tveggja efnafræðilega mismunandi virkra efna í einum mánaðarskammti til inntöku. Afoxolaner er ísoxazólín skordýraeitur og acaricide. Milbemycin oxime er makrósýklískt laktón ormalyf sem er framleitt með gerjun Streptomyces hygroscopicus. „Hvert innihaldsefni miðar að öðru líffræðilegu markmiði, þannig að formúlan er ekki háð einum veika bletti í lífeðlisfræði sníkjudýra.

Hönnunarröksemdin er studd af lyfjahvarfagögnum. Eftir meðferð til inntöku nær afoxolaner hámarksþéttni í plasma innan 2 til 4 klst. með helmingunartíma um það bil tvær vikur, sem veitir vernd gegn ytri sníkjudýrum yfir mánaðarlega skammtatímabilið.

Hámarksþéttni milbemycin oxim innihaldsefna A3 og A4 sást á milli 1 og 2 klst. með helmingunartíma 1,6 dagar og 3,3 dagar, í sömu röð. Báðar vörurnar frásogast mjög fljótt svo þú færð snemma og stöðuga vörn.

Hvað gerist eftir að hundur tekur töfluna

Dreifingarrúmmál afoxólans í vefjum eftir frásog er 2,6 ± 0,6 l/kg. Algert aðgengi þess til inntöku er 88% sem bendir til þess að líkaminn nýti mest af því sem honum er gefið. Aðgengi milbemycin oxíms A3 og A4 var 81% og 65%, í sömu röð. Bæði efnin umbrotna aðallega í lifur og skiljast út með hægðum og þvagi. Þessi tvíleiða úthreinsun dregur úr uppsöfnun við venjulega mánaðarlega skammtaáætlun hjá heilbrigðum fullorðnum hundum.

Afoxolaner og hlutverk þess gegn ytri sníkjudýrum

Afoxolaner hamlar gamma-amínósmjörsýru (GABA)-stýrðum klóríðjónagöngum liðdýra. Þessar rásir eru lokaðar svo klóríðjónir komast ekki eðlilega yfir himnur taugafrumna. Þetta hefur í för með sér uppsöfnun heilaboða, sem leiðir til oförvunar, stjórnlausrar vöðvavirkni, lömun og dauða hjá sníkjudýrum - aðallega flóum, mítlum og maurum. Mikilvægt er að afoxolaner hefur mun meiri sækni í GABA viðtaka liðdýra en spendýraviðtaka, sem veitir mikið öryggisbil fyrir hunda.

Flær og mítlar verða að komast í snertingu við eða gleypa efnið í gegnum blóð hundsins til að verða fyrir áhrifum.

Rannsóknir sýna að dráp flóa hefst innan nokkurra klukkustunda eftir að taflan er gefin og mítladrep á sér stað á milli 24 og 48 klukkustunda, allt eftir tegundum.

Milbemycin oxím og hlutverk þess gegn innri sníkjudýrum

Milbemycin oxime hefur algjörlega sérstakan verkunarmáta. Það virkar á glútamatstýrðum klóríðgöngum í taugafrumum og vöðvafrumum hryggleysingja. Þetta leiðir til aukningar á gegndræpi himna og ofskautun. Þetta viðvarandi rafmagnsójafnvægi veldur lömun og dauða næmra innvortis sníkjudýra eins og hjartaormalirfa (Dirofilaria immitis), þráðorma í meltingarvegi (Toxocara canis og Ancylostoma caninum) og svipuorma (Trichuris vulpis), sem gerirafoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflurviðeigandi fyrir breiðvirka sníkjudýraeftirlit.

Milbemycin oxim hefur tiltölulega takmarkað gegndræpi fyrir blóð-heilaþröskuld spendýra við lífeðlisfræðilegar aðstæður og miðtaugakerfi hunda hefur aðeins nokkrar glútamatstýrðar klóríðgöng af hryggleysingjagerð. Hátt þolmynd efnisins hjá flestum tegundum skýrist af þessum efnaskiptamun á hýsil og sníkjudýramarkmiði.

Samstillt umfang í gegnum stakan skammt

Afoxolaner og Milbemycin Oxime eru fáanlegar sem tuggutöflur og bjóða upp á tvo mismunandi verkunarmáta í einni aðlaðandi töflu. Á áhættusvæði er hundur í beinni hættu á að fá flóa ticks hjartaormur smitflugur og jarðvegsborinn þörmum. Notkun margra lyfja á mismunandi tímum við þessum vandamálum skapar eyður í þekju og eykur líkurnar á að skammtar vanti.

Uppskriftin útilokar kröfur um samræmi, þar sem afoxolaner og milbemycin oxime eru sameinuð í einni mánaðarlegri gjöf. Dýralæknaupplýsingar sýna að hundar á færri vörum hafa stöðugt meiri fylgni við sníkjudýraeftirlit.

Þessi byggingarvalkostur leiðir beint inn í samkvæmari niðurstöður sníkjudýraeftirlits á íbúastigi.

Þekjusvið yfir sníkjudýrategundir

Heildarvirkni var mismunandi á meðferðarsviði. Það er einnig áhrifaríkt gegn æðamítlum og flóum (Ctenocephalides felis og C. canis) og fjölmörgum mítlum, þar á meðal ættkvíslum Ixodes, Rhipicephalus og Amblyomma og Dermacentor. Til að meðhöndla og hafa stjórn á helstu hringormum í meltingarvegi, krókaormum og sviporma þegar þeir eru gefnir innvortis og til að koma í veg fyrir hjartaormasjúkdóma. Þetta er svið sem dýralæknar sjá í daglegu starfi á mismunandi landfræðilegum svæðum.

Tvær leiðir, eitt markmið

Tvískiptingin er áhrifarík án lyfjafræðilegrar inngrips beggja lyfja. Afoxolaner verkar ekki á glútamatstýrða klóríðgöng og milbemycin oxím virkar ekki á GABA-stýrða ferla. Lyfin tvö hafa mismunandi viðtakasnið og virka því ekki gegn sömu líffræðilegu markmiðunum, heldur samhliða. Þessi hornrétta hönnun þýðir að einn hluti hefur ekki áhrif á virkni hins.

Þessi samhliða miðun er mikilvæg í viðnámsstjórnunarsjónarmiði. Sníkjudýr sem mynda ónæmi fyrir ísoxazólínlyfjum með stökkbreytingum í GABA viðtakanum eru engu að síður viðkvæm fyrir glútamatrásarferli milbemycin oxíms og öfugt.

Samsetningarsniðið er enn breiðari net en hvorugt efnið eitt sér, þó að krossónæmi sé fræðilegt áhyggjuefni í stofnum makrólíðónæma þráðorma.

Öryggisarkitektúr innan formúlunnar

Valmöguleiki hvers efnisþáttar fyrir viðtaka undirgerðir hryggleysingja vs hryggdýra. Þolþolssniðið sem sést í klínískum prófunum er vegna mikillar sértækni afoxólans fyrir GABA viðtaka liðdýra og lítillar skarpskyggni milbemycin oxíms í gegnum ósnortinn blóðheilaþröskuld. Varúð hjá Collies og ættkvíslum kynjum með MDR1 (ABCB1) genastökkbreytingu, sem tengist minni P-glýkópróteinvirkni og ef til vill aukinni útsetningu fyrir milbemycin oxime í heilavef. Þessar tegundir ættu að vera undir eftirliti dýralæknis.

Faraldsfræðileg rök

Samhliða sníkjudýraárás er útbreidd, ekki sjaldgæf. Faraldsfræðilegar rannsóknir í nokkrum heimsálfum sýna að hundar eru samtímis haldnir af flóum, þráðormum í þörmum og hættu á útsetningu fyrir hjartaorma. Fjölbreytt vara eins ogafoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflurer í samræmi við lyfjastefnuna að sníkjudýr lemja þig ekki eitt í einu. Raunin er sú að formúla til að búa til er notuð í mörgum loftslagi og vistfræði, allt frá suðrænum hjartaormum landlægum svæðum til tempraðra svæða með verulegum þrýstingi á mítla.

Forskriftir byggðar í kringum alvöru hundaþyngd

This weight-based dosing range covers dogs of 2kg to >50 kg í fimm forskriftarþrepum og sýnir hagnýtan breytileika hjá dýrastofnum. Samsetningarnar fimm eru breytilegar frá 9,375 mg + 1.875 mg í lægsta hlutanum upp í 150 mg + 30 mg fyrir stórar tegundir og því helst skammtur innan viðtekinna meðferðarglugga 2,5 til 6,9 mg/kg fyrir mil afoxolaner/kg fyrir mil afoxolaner. oxím. Þreppabyggingin býður upp á stöðuga virkni án umfram efnahleðslu.

Mánaðarskammtar sem fyrirbyggjandi rammi

Mánaðarskammtur til inntöku fylgir sömu áætlun og hjartaormavörn sem mælt er með af dýralæknasamtökum um allan heim. Forvarnir gegn hjartaormasjúkdómum byggjast á stöðugri bælingu Dirofilaria immitis L3 og L4 lirfa á undirbúningstímabilinu.

Þessari þörf er mætt með mánaðarskammti af milbemycin oxími. Samræmd forvarnaráætlun næst þegar flóa- og mítlavörn er samstillt á sama mánaðarlega áætlun; þetta einfaldar skráningarhald fyrir dýralæknastofuna og hundaeigandann.

Afoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflureru vel hönnuð samsetning tveggja lyfjafræðilega aðskildra ferla í einum mánaðarskammti. Afoxolaner útrýmir utanaðkomandi sníkjudýrum með hömlun á GABA-rásum. Milbemycin oxime drepur innri sníkjudýr með virkjun glútamatrása. Samanlagt ná þau yfir allt svið algengustu vandamála með sníkjudýrum hjá hundum án þess að hafa áhrif á öryggissniðið sem dýralæknar og gæludýraeigendur hafa búist við. Hönnunarrök blöndunnar - samhliða ferli, samstillt lyfjahvörf, þyngdarkvörðuð skömmtun - gerir hana að skynsamlegu vali fyrir víðtæka stjórn á sníkjudýrum hjá hundum.

Bloomtechz tekur öryggisafrit af hverri lotu með þriggja tengla gæðaeftirliti: greiningu á verksmiðjustigi, innri endurskoðun á QA/QC og prófun yfirvalda þriðja aðila. Framleiðslustöðin okkar hefur GMP vottorð, US-FDA, ESB, JP og CFDA vottorð. Bloomtechz er hæfur birgirafoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflur, sem afhendir 24 alþjóðlegum samstarfsaðilum í lyfja-, dýra- og sérhæfðum efnageirum. Við bjóðum upp á API duft, fullbúnar töflur í öllum 5 þyngdarafbrigðum og OEM/ODM sérsniðin. Ef þú vilt sjá dæmi um mat eða vilt leggja inn stóra pöntun getur teymið okkar veitt þér nákvæmar afgreiðsludagsetningar, gagnsæ verðlagningu og full skjöl fyrir tollafgreiðslu. Hafðu samband strax áSales@bloomtechz.comað koma hlutunum í gang.

1. Beugnet, F. og Franc, M. (2012). Skordýraeitur og acaricide sameindir og/eða samsetningar til að koma í veg fyrir sýkingu gæludýra af völdum útlægssníkjudýra. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Líffræði hjartaorma, meðferð og eftirlit. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.

3. Heckeroth, AR, Menn, B., Bräu, S., & Ehret, WF (2014). Afoxolaner: Nýtt sníkjudýraeitur fyrir hunda í tuggutöfluformi. Sníkjudýr og vektorar, 7(Suppl 1), O14.

4. Prichard, R. og Geary, TG (2008). Fíkniefnauppgötvun: Ný von um að berjast gegn árblindu. Náttúra, 452(7189), 921–922.

5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Virkni afoxolaner gegn Otodectes cynotis sýkingum hjá hundum. Sníkjudýr og vektorar, 7(Suppl 1), O15.

6. Wolstenholme, AJ, Fairweather, I., Prichard, R., von Samson-Himmelstjerna, G., & Sangster, NC (2004). Lyfjaónæmi í dýralyfjum. Trends in Parasitology, 20(10), 469–476.