Articaine HCl, efnaformúlan er C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. Er staðdeyfilyf mikið notað í tannlækningum og öðrum skurðaðgerðum. Það er hýdróklóríð saltform Articaine og hefur einstaka efnafræðilega eiginleika. Það er fjögurra hringa uppbygging sem samanstendur af bensenhring, þíófenhring, metýlprópýlamínókarboxýlhópi og alkýlhópi. Er með virk kolefnisatóm, þannig að tvær handhverfur eru til: (S)-Articaine HCl og (R)-Articaine HCl. Það er í formi hýdróklóríðs, svo það er súrt. Þegar Articaine HCl er leyst upp í vatni sundrast það algjörlega í jákvætt hlaðnar Articaine katjónir og klóríðjónir (Cl-). Þetta sundrunarferli er afturkræf viðbrögð sem eru háð sýru-basa jafnvægi í lausninni. Mismunandi handhverfur hafa mismunandi sjónvirknieiginleika, þar á meðal (S)-Articaine HCl hefur sérstaka sjónvirkni. Leysni getur verið mismunandi við mismunandi pH gildi. Við súr skilyrði getur leysni minnkað lítillega, en í basísku umhverfi getur leysni verið meiri. Þess vegna þarf að aðlaga pH gildi lausnarinnar í samræmi við sérstakar þarfir og aðstæður þegar lyfið er samsett og notað.
(Vöruhlekkur1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0}.html
(Vöruhlekkur2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
Articaine HCl hefur deyfandi og verkjastillandi eiginleika. Sameindabygging þess er sem hér segir:
1. Vetni og jónatengi:
Það eru vetnistengi og jónatengi í sameindinni af Articaine HCl. Vetnistengi eru veik tengsl sem myndast af vetnisatómum í Articaine og rafneikvæðum atómum í öðrum sameindum (eins og súrefni, köfnunarefni osfrv.). Þessi vetnistengi auðvelda víxlverkun milli Articaine og annarra sameindabygginga, svo sem lyfjabindingar við viðtaka. Á sama tíma mynda katjónu einingarnar í Articaine HCl jónatengi við anjónu einingarnar eins og klóríðjónir.
2. Byggingareiginleikar:
Hægt er að greina sameindabyggingu Articaine HCl frá tveimur hliðum: lífræna hlutanum og katjóníska hlutanum.
- Lífræn hluti:
Lífræni hluti Articaine HCl samanstendur af bensenhring, þíófenhring, metýlprópýlamínókarboxýlhópi og alkýlhópi. Metýlhópur og própýlamínókarboxýlhópur eru tengdir við bensenhringinn. Það er metýlhópur tengdur við þíófenhringinn. Alkýlhópurinn er tengdur við kolefnisatóm á þíófenhringnum. Þessir lífrænu hópar gefa Articaine HCl lyfjafræðilega virkni og líffræðilega eiginleika.
- Katjónísk hluti:
Articaine HCl er hýdróklóríðsaltið sem myndast við hvarf Articaine við saltsýru. Það inniheldur jákvætt hlaðna Articaine katjón og klóríðjón (Cl-). Þessi katjóníski hluti er ábyrgur fyrir víxlverkun við markdeyfingarstaðina og framkallar þar með staðdeyfandi áhrif.
3. Þrívídd uppbygging:
Articaine HCl sameindir innihalda chiral kolefnisatóm, þannig að það eru tvær handhverfur: (S)-Articaine HCl og (R)-Articaine HCl. Þessar tvær hverfur eru spegilmyndir í staðbundinni uppsetningu og hafa sömu efnasamsetningu, en efnafræðilegir og líffræðilegir eiginleikar þeirra geta verið örlítið mismunandi.
Articaine HCl er staðdeyfilyf sem framkallar deyfilyf og veitir verkjastillingu með staðbundinni notkun. Lyfjahvörf lýsa ferli frásogs, dreifingar, efnaskipta og útskilnaðar lyfja í líkamanum.
1. Frásog:
Articaine HCl frásogast aðallega með staðdeyfingu og íferðardeyfingu í staðbundnum vefjum. Það kemst fljótt í gegnum taugavef og aðra vefi og kemst fljótt að verkunarstaðnum. Frásog er hratt og nær venjulega hámarksstyrk innan nokkurra mínútna.
2. Dreifing:
Articaine HCl er víða dreift í líkamanum, þar á meðal taugavef, vöðvavef og aðra vefi. Það getur farið yfir blóð-heila þröskuldinn og farið inn í miðtaugakerfið. Stærra dreifingarrúmmál (Vd) Articaine HCl getur tengst fitusækni þess.
3. Efnaskipti:
Articaine HCl umbrotnar í lifur í nokkur umbrotsefni. Helsta efnaskiptaferillinn er umbreyting Articaine HCl í articainsýrumetýlester og önnur umbrotsefni með verkun esterasa eins og kólínesterasa í lifur. Þessi umbrotsefni geta verið frekar umbrotin af ensímkerfum í lifur.
4. Útskilnaður:
Articaine HCl og umbrotsefni þess skiljast aðallega út um nýru og skiljast út með þvagi. Um 80-90 prósent af skammtinum skilst út með þvagi í óumbrotnu formi. Helmingunartími útskilnaðar (t1/2) óumbrotins Articaine HCl í þvagi er um það bil 1,5 til 2,5 klst.
5. Áhrifaþættir:
Nokkrir þættir geta haft áhrif á lyfjahvörf Articaine HCl, þar á meðal einstaklingsmunur, aldur, kyn, lifrarstarfsemi, nýrnastarfsemi og milliverkanir við önnur lyf. Einstaklingsmunur getur leitt til mismunandi frásogs og úthreinsunar Articaine HCl hjá mismunandi sjúklingum. Aldur og kyn geta haft áhrif á umbrot og útskilnað lyfja. Skert lifrar- og nýrnastarfsemi getur haft áhrif á umbrotshraða og útskilnað Articaine HCl. Milliverkanir við önnur lyf geta breytt lyfjahvörfum Articaine HCl.
|
|
|
Articaine HCl er lyf sem er mikið notað í tannaðgerðum og staðdeyfingu. Það tilheyrir amíðflokki staðdeyfilyfja og hefur einstaka lyfjafræðilega eiginleika miðað við önnur algeng staðdeyfilyf eins og lídókaín og prókaín.
1. Lyfjafræðilegur gangur:
Lyfjafræðileg áhrif Articaine HCl koma aðallega fram með því að loka natríumrásinni á taugafrumuhimnunni. Það hindrar leiðslu taugaboða með því að hindra innkomu natríumjóna inn í taugafrumur og framkallar þar með staðdeyfandi áhrif. Í samanburði við hefðbundin staðdeyfilyf hefur Articaine HCl meiri sækni í natríumgöng, hraðari upphaf og lengri verkunartími.
2. Fíkniefnaáhrif:
Helstu svæfingaráhrif Articaine HCl eru staðdeyfing, íferðardeyfing og staðbundin svæfing. Staðdeyfandi áhrifum er náð með beinni inndælingu Articaine HCl á marksvæðið, sem er almennt notað í ýmsum tannaðgerðum og meðferðum. Íferðardeyfingaráhrifum er náð með því að sprauta Articaine HCl inn í marksvæðið í kringum staðbundinn vef, hentugur fyrir minniháttar skurðaðgerðir og meðferðir. Staðbundin svæfingaráhrif næst með því að úða eða smyrja Articaine HCl á slímhúðsyfirborðið, sem er almennt notað til staðbundinnar svæfingar á tannholdi og munnslímhúð.
3. Lyfjahvörf:
Articaine HCl einkennist af hröðu frásogi og hröðum deyfandi áhrifum. Það kemst hratt í gegnum vefi og nær hámarksstyrk innan nokkurra mínútna. Articaine HCl hefur hátt aðgengi upp á um 90 prósent. Það hefur lítið próteinbindingarhlutfall sem er aðeins 20 prósent, sem þýðir að það er til í blóðinu í frjálsu formi. Articaine HCl umbrotnar aðallega í lifur, umbreytist í mörg umbrotsefni og skilst út um nýrun.
4. Öryggi og aukaverkanir:
Articaine HCl er almennt talið öruggt og áhrifaríkt staðdeyfilyf. Það hefur tiltölulega fáar aukaverkanir og flestar þeirra eru tímabundnar og afturkræfar. Algengar aukaverkanir eru staðbundin erting, dofi, vöðvaskjálfti, sundl, ógleði og uppköst. Alvarleg ofnæmis- og taugaeiturhrif eru mjög sjaldgæf.
5. Notkun og forrit:
Articaine HCl er mikið notað í tannaðgerðum og meðferðum. Það er hægt að nota við tanndrátt, rótarmeðferð, endurheimt og tannholdsaðgerðir o.fl. Articaine HCl má einnig nota í samsettri meðferð með öðrum lyfjum eins og æðaþrengjandi lyfjum og adrenalíni til að lengja tíma staðdeyfingar og auka blæðingu.
6. Sérstök íbúafjöldasjónarmið:
Fyrir sérstaka hópa eins og börn, aldraða og barnshafandi konur, krefst notkun Articaine HCl sérstakrar íhugunar og varúðar. Þegar börn eru gefin staðdeyfing skal aðlaga skammtinn eftir aldri og þyngd og fylgjast vel með aukaverkunum. Aldraðir og barnshafandi konur þurfa að gæta sérstakrar varúðar við notkun Articaine HCl og verða að nota það undir leiðsögn læknis.