OXONSÝRA KALIUMSALT(hlekkur:https% 3a% 2f/www.bloomtechz.com% 2ftiletískt efni% 2foxonic-acid-kalíum-salt-cas-2207-75-2}.html) er einnig þekkt sem oteracil kalíum (0teracil Potassiym), efnaheiti 1, 4, 5, 6-tetrahýdró-4, 6-díoxó-1, 3 , 5-tríasín-2-karboxýlat kalíum. Sem einn af aðalþáttum samsetts krabbameinslyfs, flúterazins (TS-1), þó að það sýni ekki æxlishemjandi virkni sjálft, situr það eftir í meltingarveginum og getur hamlað 5-flúorúrasíli ({{13 }}FU) Virkjun í þessari stöðu og hindrar þar með eiturverkanir og aukaverkanir æxlishemjandi lyfsins tegafur, kalíumoxónat getur sértækt virkað á orotat fosfóríbósýltransferasa í meltingarvegi, hindrað flúorúrasíl fosfórun, dregið úr eiturverkunum og aukaverkunum í meltingarvegi , kalíumoxónat getur einnig hamlað minnkun á fæðuinntöku dýra sem prófuð voru og þar með bætt einkenni þyngdartaps dýra.
Fyrsta aðferðin er að byrja á hráefni með allantóíni, undir fljótandi brómi, KI áhrifum, breytast í sexliða hring með fimmliða hring, síðan salt í KOH vatnslausn, fá kalíumoxónat, afrakstur 70 prósent, Engin hreinsunaraðferð er veitt, né er gefið upp um hreinleika vörunnar.
1. Oxandi hringopnunarviðbrögð:
a. Leysið allantóín upp í viðeigandi leysi, svo sem vatni.
b. Bætið við fljótandi brómi (Br2) og kalíumjoðíð (KI) og hrærið vel í hvarfblöndunni.
c. Eftir að hvarfið hefur verið framkvæmt í nokkurn tíma mun afurðin gangast undir byggingarbreytingu til að mynda sex atóma hringasamband.
Efnajafna fyrir þetta hvarf er sem hér segir:
C4H6N4O3plús Br2plús 2KI → sexliða hringefnasamband plús 2KBr plús I2
2. Saltmyndunarviðbrögð:
a. Leysið sex atóma hringasambandið sem er búið til hér að ofan í vatnslausn af kalíumhýdroxíði (KOH).
b. Hrærið í blöndunni og látið hana bregðast í smá stund.
c. Eftir hvarfið skal fjarlægja umfram óhreinindi með síun eða öðrum aðferðum.
d. Kristöllun á salti kalíumoxónats.
Efnajafna fyrir þetta hvarf er sem hér segir:
Sex atóma hringasamband auk KOH → C4H2KN3O4
Í breskum bókmenntum er að finna aðferð til að búa til kalíumoxónat, með því að nota 2,2-díúreídómalónsýru eða afkarboxýleraða afurð hennar díúrídóediksýra (alantóínsýra) sem upphafsefni, hver um sig, sem er oxað í hringlaga salt við basísk skilyrði í kerfinu. , hrávaran er ekki hreinsuð, afraksturinn er aðeins 48 prósent. Nákvæm skref eru sem hér segir:
Skref 1: Oxun til að hringja
2,2-díúreídómalónsýra fer í oxunarhvarf til að mynda oxazólidínbyggingu.
Efnaformúla:
2,2-Díúreidomalónsýra auk skautaðs leysis auk O2 → C3H5NEI2
Skref 2: Dekarboxýlering
Við basískar aðstæður losnar karboxýlhópurinn (COOH) í oxurea til að mynda karboxýlat.
Efnaformúla:
C3H5NEI2plús basa → karboxýlat
Skref 3: Saltunarviðbrögð
Hvarf karboxýlats við viðeigandi kalíumsalt myndar OXONSÝRA KALIUMSALT (Oxazolidine Glycopolypeptide Salt).
Efnaformúla:
Karboxýlat auk kalíumsalts → C4H2KN3O4
Það er líka sami breski höfundurinn sem gaf út aðra aðferð fyrir þessa vöru. Skrefin við að búa til OXONSÚR KALIUMSALT með því að nota díúrídóediksýru (alantósýra) sem upphafsefni eru svipuð og ofangreindum skrefum, nema að það er smá munur á skrefi 1. munurinn:
Skref 1: Oxun til að hringja
Þvagediksýra gangast undir oxunarviðbrögð til að mynda vínýlasetamíð uppbyggingu.
Efnaformúla:
Þvagediksýra auk skautaðs leysis auk súrefnis → vínýlasetamíðs
Næstu skref (afkarboxýlering og söltunarviðbrögð) eru þau sömu og lýst er hér að ofan.
Afrakstur þessarar aðferðar er 82 prósent, og endurkristöllunin í áuninni hráafurð 80g (0 gráður C af heitu vatni fær tvisvar kristalla tvisvar, bm. > 300 gráður , nefnir ekki hreinleika, efnið há- frammistöðu vökvafasa greining finnur, með þessari aðferð hreinsun þó Liturinn breyttist að einhverju leyti, en tveir óhreinindatopparnir sem komu fram á um 4 til 5 mínútum voru ekki bara ekki hreinsaðir heldur hækkuðu, líklega vegna þess að kalíumoxónat var hitað í 80g (gráðu) heitt vatn
af völdum niðurbrots.
Fyrir kalíumoxónatafurðin sem fæst í ofangreindri tækni hefur mörg óhreinindi og lítinn hreinleika, hún getur ekki náð viðeigandi stöðlum og getur ekki uppfyllt kröfur lyfjaiðnaðarins.
Samkvæmt kröfum lyfjaefna er tilgangur fyrirtækisins okkar að veita skilvirka hreinsunaraðferð til að hreinsa kalíumoxónat. Vísindarannsóknarstarfsmenn greindir með afkastamikilli vökvafasamassagreiningu (skiljunarskilyrði nota oktadecýlsílan og kísilgel sem fylliefni, nota asetónítríl-0.010mól/l brómhexadecýltrímetýlamínlausn (65: 35) með tríetýlamíni Stilltu pH gildið í 9 sem farsímafasa, greiningarbylgjulengdin er 264 gráður og fjöldi fræðilegra platna er ekki minna en 5{{20}}00 samkvæmt hámark oxónsýru kalíums) til að finna óhreinindi, ákvarða og móta hreinsunarkerfi í samræmi við uppbyggingu og eðlis- og efnafræðilega eiginleika óhreininda. Þessi uppfinning getur á áhrifaríkan hátt fjarlægt óhreinindi og útbúið kalíumoxónat með miklum hreinleika, sem hefur kosti þess að vera einfaldur og þægilegur í notkun, væg viðbragðsskilyrði og mikla uppskeru. Afraksturinn er meira en 90 prósent og hreinleiki er meira en 99,95M (HPLC uppgötvun) og einn óhreinindatoppurinn minnkar um 0,5 prósent. Undir 0,05 prósentum. Kosturinn við þessa aðferð er að það er ekkert flókið viðbragðsferli, það er hægt að framkvæma við venjulegt hitastig, virknin er sterk, það er ekki auðvelt að valda hliðarviðbrögðum, afraksturinn > 90 prósent, hreinleiki er meira en 99,95 prósent (HPLC uppgötvun), og staki óhreinindatoppurinn myndast um 0,5 prósent niður í 0,05 prósent.